Патенты автора СОЛИВА СОЛИВА Роберт (ES)
Изобретение относится к новым производным аминоалкилпиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагонистов H4 рецептора гистамина. Соединения могут найти применение в лечении или предупреждении аллергического, иммунологического или воспалительного заболевания, боли или рака. В частности, соединения могут быть использованы при респираторных заболеваниях, включающих астму, аллергический ринит, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD); офтальмологических заболеваниях, включающих конъюнктивит, синдром сухого глаза, катаракты; дерматологических заболеваниях, включающих экзему, дерматит (например, атопический дерматит), псориаз, уртикарию, пемфигус, герпетиформный дерматит, кожный васкулит, зуд; воспалительных заболеваниях кишечника, включающих неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; и аутоиммунных заболеваниях, включающих ревматоидный артрит, рассеянный склероз, кожную волчанку, системную красную волчанку, системный васкулит и отторжение трансплантата. В формуле I
R1 и R2 образуют, вместе с атомом N, с которым они связаны, насыщенную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и не содержащую никаких других гетероатомов, причем указанная гетероциклическая группа замещена одной -NRaRb группой и, необязательно, замещается одной или более С1-4алкильными группами; где гетероциклическая группа представляет собой 4-7- членную моноциклическую группу; Ra представляет собой Н или С1-4алкил; Rb представляет собой Н или С1-4алкил; R3 представляет собой Н или С1-8алкил; R4 представляет собой a) С1-8алкил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами; b) С3-10циклоалкил-С0-4алкилом; c) арил-С0-4алкилом или d) 5-6-членный гетероарил-С0-4алкилом, где радикалы b), с) или d) могут быть замещены, как указано в формуле изобретения, n равняется 1 или 2, каждый R5 независимо представляет собой Н или С1-8алкил. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 18 пр.
Изобретение относится к новым N-содержащим гетероарильным производным формулы I или II или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов киназы JAK, в частности JAK3, и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как астма и хроническое обструктивное заболевание легких (COPD). В формулах I или II
А представляет собой углерод и В представляет собой азот или А представляет собой азот и В представляет собой углерод; W представляет собой СН или N; R1 и R2, независимо, представляют собой водород, С1-4алкил, галогенС1-4алкил, -CN; R3 представляет собой С1-4алкил, R9-Cl-4алкил, Cy1, где Cy1 необязательно замещен одним или несколькими заместителями R10; R4 представляет собой водород, С1-4алкил, Rl2R7N-С0алкил, где один из R7 и R12 представляет собой водород, а другой представляет собой С1-4алкил или группу R13, которую выбирают из С1-5алкила, Cy2-С0алкила; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой водород, С1-4алкил, С1-4алкоксиС1-4алкил, гидроксиС1-4алкил, R12R7N-C1-4алкил, R16CO-С0алкил, Cy1; R7 представляет собой водород или С1-4алкил; R9 представляет собой галоген, -CN, -CONR7R12, -COR13, CO2R12, -OR12, -SO2R13, -SO2NR7R12, -NR7R12, -NR7COR12; R10 представляет собой С1-4алкил или R9-С0-4алкил; R11 представляет собой С1-4алкил, галоген, -CN, -NR7R14; R12 представляет собой водород или R13; R13 представляет собой С1-5алкил, гидроксиС1-4алкил, цианоС1-4алкил, Cy2-С0алкил или R14R7N-C1-4алкил; где Cy2 необязательно замещен одним или несколькими заместителями R11; R14 представляет собой водород или С1-4алкил; R16 представляет собой С1-4алкил, галогенС1-4алкил, C1-4алкоксиС1-4алкил, гидроксиС1-4алкил или цианоС1-4алкил; Cy1 представляет собой моноциклическое карбоциклическое ненасыщенное или насыщенное кольцо, выбранное из С3-С6циклоалкила, фенила, или насыщенное моноциклическое 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и S, или частично ненасыщенное 10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее атом кислорода в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой R11, где указанное кольцо связано с остальной частью молекулы через любой доступный атом С, и где один или несколько кольцевых атомов С или S необязательно окислены с образованием СО или SO2; и Cy2 представляет собой моноциклическое карбоциклическое насыщенное кольцо, выбранное из С3-С6циклоалкила, или ароматическое моноциклическое 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и S, или ненасыщенное 10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее атом кислорода в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой R11, где указанное кольцо связано с остальной частью молекулы через любой доступный атом С или N. 2 н. и 25 з.п. ф-лы, 41 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОПИРИМИДИНА // 2489430
Изобретение относится к новым производным 4-аминопиримидина, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора H4
