Патенты автора Дьяченко Игорь Александрович (RU)
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), которое обладает анальгетическим или противовоспалительным действием. В формуле (I) оба R одинаковы и представляют собой этильную группу или остаток сложного эфира (L)-яблочной кислоты. Изобретение относится также к применению соединений общей формулы (I), где оба R одинаковы и представляют собой водород, этильную группу или остаток сложного эфира (L)-яблочной кислоты, в качестве анальгетического или противовоспалительного средства, в качестве ингибиторов ASIC1a и ASIC3 ионных каналов или в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения боли и воспаления. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 15 ил., 19 пр.
(I)
Средство пролонгированного анальгетического действия и лекарственный препарат на его основе // 2755206
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к применению рекомбинантного аналога пептида HCRG21 в качестве активной фармацевтической субстанции для создания лекарственного средства, обладающего пролонгированным анальгетическим, противовоспалительным действием и эффективно понижающего температуру тела животных и человека. Изобретение обеспечивает более длительное анальгетическое действие, снятие воспаления, более выраженный гипотермический эффект при применении рекомбинантного аналога пептида HCRG21 в качестве активной фармацевтической субстанции для облегчения болевых состояний, снятия воспаления и снижения температуры тела у человека и животных при парентеральном или интраназальном способе введения. 1 з.п. ф-лы, 11 ил., 1 табл., 11 пр.
Изобретение относится к области органической химии, преимущественно связанной с синтезом биологически активных природных соединений - лигнанов и их синтетических аналогов. Конкретным конечным продуктом является молекула севанол, которая представляет собой перспективное терапевтическое средство для купирования боли, имеющая общую формулу, приведенную ниже. Заявляемый способ химического синтеза состоит из 9 стадий синтеза, среди которых есть две принципиальные химические реакции: получение три-трет-бутилового эфира изолимонной кислоты, при помощи прямого алкилирования ди-трет-бутилового эфира (L)-яблочной кислоты трет-бутилбромацетатом с использованием диизопропиламида лития в качестве основания при температуре -78°С в тетрагидрофуране и окислительная димеризация соответствующего производного кофейной кислоты при использовании двухкратного избытка хлорида железа(III) в смеси растворителей ацетонитрил-вода в соотношении 4:1, соответственно, при температуре 5°С в отсутствие света в течение 1 часа, что обеспечивает выход конечного продукта после стадии финальной хроматографической очистки на уровне 2,2%. Помимо этого предложенный способ получения приводит к преимущественному образованию полного аналога севанола над изосеванолом 75% к 25% соответственно. Получаемый предлагаемым способом полный аналог севанола в экспериментах in vivo не уступает по биологической активности природной молекуле, выделяемой из природного сырья. Разработанный способ синтеза может быть использован для создания модифицированных аналогов севанола, для получения новых биологически активных лигнанов. 13 пр., 7 ил.
Изобретение относится к биохимии и представляет собой пептид, выделенный из морской анемоны Urticina grebelnyi и обладающий анальгетическим действием за счет ингибирования функциональной активности протонактивируемого ионного канала. Анальгетический пептид имеет следующую аминокислотную последовательность:
H2N-Ile1-Ser2-Ile3-Asp4-Pro5-Pro6-Cys7-Arg8-Phe9-Cys10-Tyrll-Hisl2-Arg13-Aspl4-Glyl5-Serl6-Glyl7-Asnl8-Cys19-Val20-Tyr21-Asp22-Ala23-Tyr24-Gly25-Cys26-Gly27-Ala28-Val29-COOH.
Указанный пептид может быть использован как лекарственное средство для лечения патологий, связанных с ацидозом тканей, и лечения неврологических заболеваний, связанных с функционированием рецептора ASIC3, а также для выяснения топологии и молекулярных механизмов функционирования ASIC3 канала, и в тест-системах для обнаружения и тестирования новых препаратов, направленных против боли, агонистов и антагонистов рецептора ASIC3. 9 ил., 11 пр.
ЛИГНАН, ОБЛАДАЮЩИЙ АНАЛЬГЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ // 2491950
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к биологически активному соединению, обладающему анальгетическим действием
