Патенты автора ФЕЛДИНГ Якоб (DK)

Изобретение относится к соединению общей формулы А или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактики, лечения или облегчения состояний, сопровождаемых зудом кожи. В формуле А n=1 или 2; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4 алкил, С1-4 галогеналкил, С1-4 алкокси или галоген; R3 представляет собой водород или C1-4 алкил, необязательно замещенный гидрокси; R4 представляет собой водород или оксо; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой водород, C(=O)OR7, C(=O)NR8R9, С1-4 алкил, где указанный C1-4 алкил необязательно замещен гидрокси, NR8R9 или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом с 1-4 гетероатомами, выбранными из О и N, где указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено C1-4 алкилом или C(=O)R7; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют =СН2 или 5- или 6-членный гетероциклоалкил с 1-4 гетероатомами, выбранными из О и N, где указанный гетероциклоалкил необязательно замещен C1-4 алкилом; R7 представляет собой водород или C1-4 алкил; R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой водород или C1-4 алкил, или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо с 1-4 гетероатомами, выбранными из О и N. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу профилактики, лечения или облегчения тяжести состояний, сопровождаемых зудом кожи, применению указанных соединений в изготовлении лекарственного средства для профилактики, лечения или облегчения указанных заболеваний и к промежуточным соединениям общей формулы В, в которой R10 выбран из группы, состоящей из водорода и C(O)OR14; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и оксо; R12 и R13 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С4 алкила, аллила и С(О)О(C1-С4алкил); R14 выбран из группы, состоящей из С1-C4-алкила; n=1 или 2. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 122 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, и его фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2 и R3 представляют собой водород; D, E, G, J и L представляют собой CH; n равен целому числу 1 или 2; W представляет собой кислород; R4 представляет собой C1-6алкил, C3-6циклоалкил, C3-6циклоалкенил, где указанный C1-6алкил возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, C3-6циклоалкила и C3-6циклоалкенила; Y представляет собой карбонил; R5 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкокси или C3-4гетероарил, который представляет собой гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и способу предупреждения, лечения или облегчения заболевания, ассоциированного с аномальным ангиогенезом. Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении заболеваний, ассоциированных с нерегулируемым ангиогенезом, таких как рак, а также кожных и глазных заболеваний. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I): где m и n независимо представляют собой 0 или 1; G и E представляют собой кислород, R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)-, -S(O)2-, -N=, -N(R5)-, причем один или более атомов углерода в указанном гетероцикле необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; R3 представляет собой алкокси или галогеналкокси; R4 представляет собой водород, алкил или галоген; R5 представляет собой водород, алкилкарбонил, алкоксикарбонил или алкилсульфонил; X представляет собой связь, -CH2- или -NH-; A представляет собой фенил, пиридил, пиразинил или хинолил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; или его фармацевтически приемлемым солям, гидратам, N-оксидам или сольватам. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе этих соединений в качестве ингибитора фосфодиэстеразы PDE4 для лечения, например, кожных заболеваний. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 32 пр.

Настоящее изобретение описывает соединение согласно формуле I в которой X1, X2, X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N; или X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N, и X1 и X2 независимо друг от друга обозначают C и являются частью дополнительного 6-членного ароматического кольца; в которой R1 обозначает метил или этил, или R1 обозначает водород; R2 обозначает метил, этил, пропил, трет-бутоксикарбонилметил, аллил, дифторметил, этилбензол, метилбензол, бутенил, гидроксиэтил, толил, пентенил, метоксиэтил, бутинил, пропинил, метилкарбонилокси, циклопентил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R5; или R2 обозначает водород; R3 обозначает алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, галогеналкил, гидроксиалкил, гетероциклоалкенил, алкиларил, арилалкил, алкилалкоксикарбонил, алкилкарбонилокси или алкоксиалкил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R6; или R3 обозначает водород, -CH2-C(O)-гетероциклоалкил или -CH2-C(O)NR9-R12; R11 обозначает один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из водорода, галогена, циано, амино, алкила, метилсульфинила, метилсульфонила, амино, циано или алкокси; где R5, R6, R9, R12, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, при условии, что R1, R2 и R3 не могут одновременно быть метилом; при условии, что когда R2 и R3, оба обозначают водород, R1 не может быть метилом или водородом; при условии, что когда R1 обозначает метил или водород, R2 обозначает метил и R3 обозначает водород, тогда кольцо B не может быть фенилом; и его фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды. Кроме того, изобретение описывает фармацевтическую композицию для применения при кожных заболеваниях, содержащую соединение формулы I и применение этого соединения в получении лекарственного средства для профилактики состояний, связанных с кожными ранами. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении кожных заболеваний. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 305 пр.

 


Наверх