Патенты автора Луйксаар Сергей Игоревич (RU)
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к способу получения нового производного N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов. Раскрывается способ получения 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина из β-D-N4-гидроксицитидина, включающий: (а) блокирование вицинальных 2' и 3' гидроксильных групп при помощи ацетонидной защиты с получением промежуточного соединения 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина; (б) блокирование гидроксильной группы в 4' положении N4-гидроксицитидина с помощью тритильной защитной группы с получением промежуточного соединения N4-тритилокси-2',3'-О-изопропилиденцитидина; (в) реакцию N4-тритилокси-2',3'-О-изопропилиденцитидина с фенилпропионовой кислотой в присутствии 1,3-дициклогексилкарбодиимида в хлористом метилене с получением промежуточного соединения - 3-фенилпропионовой кислоты 2,2-диметил-6-(2-оксо-4-тритилоксиамино-2Н-пиримидин-1-ил)-тетрагидро-фуро[3,4-d][1,3]диоксол-4-ил метиловый эфира; (г) кислотный гидролиз промежуточного соединения 3-фенилпропионовой кислоты 2,2-диметил -6-(2-оксо-4-тритилоксиамино-2Н-пиримидин-1-ил)-тетрагидро-фуро[3,4-d][1,3]диоксол-4-ил метиловый эфира с образованием 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина. Изобретение обеспечивает получение нового сложноэфирного производного N4-гидроксицитидина с карбоновой кислотой с высоким выходом. 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 пр.
Изобретение относится к химии, фармацевтике и медицине, а именно к применению 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина для ингибирования репликации вируса гриппа in vitro и in vivo. Технический результат – эффективное ингибирование репликации вируса гриппа. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 пр.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к новому производному N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов. Раскрывается соединение, представляющее собой производное N4-гидроксицитидина, представленной формулы или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, раскрывается применение вышеуказанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли для ингибирования репликации РНК или ДНК-содержащего вируса. Группа изобретений обеспечивает эффективное ингибирование репликации РНК или ДНК-содержащего вируса. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 пр.
Изобретение относится к способу получения полиморфа 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-N-(2,4-дифторфенил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-1,3,4-тиадиазин-2-карбоксамида. Способ осуществляют путем получения раствора соединения в тетрагидрофуране с концентрацией соединения 1,1-1,3 г/мл при 60°С при перемешивании, затем полученный раствор фильтруют через фильтр, нагретый до той же температуры, в приёмник, нагретый до той же температуры, с получением фильтрата, и полученный фильтрат охлаждают до 4°С с получением кристаллов. Полученные кристаллы имеют примитивную кубическую сингонию, в порошковой рентгенограмме присутствуют характерные пики высокой интенсивности при углах 2θ, равных 14,9°±0,1°, 16,0°±0,1° и 27,5°±0,1°, а также характерные пики средней интенсивности при углах 2θ, равных 18,3°±0,1° и 26,2°±0,1°, температура плавления, определённая способом дифференциальной сканирующей калориметрии, находится в интервале от 99,7 до 101,8°С. Технический результат - получение полиморфа 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-N-(2,4-дифторфенил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-1,3,4-тиадиазин-2-карбоксамида c лучшими характеристиками, такими как показатели растворимости, температуры плавления, термостабильности. 6 ил., 4 табл., 2 пр.
Группа изобретений относится к области молекулярной биологии, вирусологии и медицины, а именно к новым N1,N3-дизамещенным производным урацила и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим противовирусным действием в отношении SARS-CoV-2. Предложено соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где: X - алкил или оксиалкил (С1-С12), Ar - замещенная ароматическая группа, Ar - ароматическая группа, Y - атом кислорода, R1 - карбоксил или галоген, в N3-положении урацила полиметиленовый линкер может включать от 1 до 12 метиленовых групп. Технический результат: эффективное ингибирование репликации SARS-CoV-2. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 ил., 12 пр.
(I)
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, а именно к твердой дисперсии для изготовления лекарственных форм, включающей действующее вещество 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамид и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый полимер, который содержится в твердой дисперсии при массовом соотношении действующего вещества к полимеру от 1:1 до 1:10, причем действующее вещество содержится в аморфной форме или в аморфной форме с примесью микрокристаллической и кристаллической фазы; а также к способу лечения хронических инфекций дыхательной системы, вызванных устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa, включающему применение указанной твердой дисперсии в эффективной терапевтической дозе для человека в количестве от 1 до 4 мг/кг в пересчете на действующее вещество. Технический результат заключается в получении твердой дисперсии, обладающей повышенной биодоступностью по сравнению с действующим веществом в кристаллическом виде и терапевтической эффективностью по отношению к инфекциям, вызванных устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 пр., 13 табл., 18 ил.
Изобретение относится к фармацевтической композиции антибактериального действия, включающей действующее вещество 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамид в кристаллической форме с размером частиц менее 50 мкм в количестве от 150 до 600 мг в виде пероральной твердой дозированной лекарственной формы с приемлемыми вспомогательными веществами. Изобретение также относится к применению указанной фармацевтической композиции для лечения острых, рецидивирующих и хронических инфекций, таких как осложненные инфекции мочевыводящих путей, пневмония, хронические урогенитальные инфекции, острые и хронические инфекции кишечной локализации, вызванные антибиотикорезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Chlamydia trachomatis, Salmonella spp. Технический результат – получена новая фармацевтическая композиция, которая может найти свое применение в медицине. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 32 табл., 14 пр., 9 ил.
Изобретение относится к биотехнологии, медицине и ветеринарии. Предложено применение замещенных гидразонов 5-арилфурфуролов, выбранных из CL-192, CL-193, CL-195 или CL-196, приведенных в формуле, в качестве внутриклеточного ингибитора бруцеллезной инфекции. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении внутриклеточной бруцеллезной инфекции и не проявляют выраженной цитотоксической активности. Соединения могут быть использованы для создания альтернативных антибиотикам или комбинированных лекарственных и профилактических средств защиты против возбудителя бруцеллеза человека. 4 ил., 4 пр.
Группа изобретений относится к микробиологии и медицине, может быть использована для подавления инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa. Предложено применение 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4Н-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамида для подавления инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa в живом организме, а также способ подавления инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa, при воздействии на штаммы Pseudomonas aeruginosa эффективным количеством этого соединения. Технический результат: реализация заявленного назначения при заражении мышей клиническими штаммами с exoS+ и exoS- генотипами вне зависимости от приобретённой резистентности, соединение не обладает бактерицидным действием на кишечную микрофлору животных и является малотоксичным. 2 н.п. ф-лы, 3 ил., 25 табл.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения реактивного артрита хламидийной этиологии. Способ по изобретению включает внутрисуставное введение средства, содержащего фармацевтически приемлемую соль нафамостата, (2-гидроксипропил)-β-циклодекстрин и хондроитин сульфат. Средство по изобретению содержит нафамостата димезилат, циклодекстрин, повышающий растворимость нафамостата, а также хондропротекторный компонент - хондроитин сульфат. Использование изобретения позволяет достигнуть полной элиминации патогена из зараженного сустава при снижении суммарной дозы нафамостата и кратности инъекций. 2н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл., 3 ил. 8 пр.
Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы
где R представляет собой Н; R1 представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF3; R2 представляет собой H; алкил C1-С5; -CH2COOR4; бензил, замещенный Hal, OR4; бензоил, замещенный Hal, OR4, а R4 представляет собой незамещенный алкил C1-С4. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для создания лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении патогенных бактерий. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии и представляет собой новое применение индол-3-ил глиоксиламидов в качестве специфических ингибиторов протеазы CPAF для подавления хламидийной инфекции. Изобретение позволяет достичь эффекта подавления хламидийной инфекции без применения антибиотиков и других веществ, снижающих жизнеспособность бактерий, использование которых ведет к развитию устойчивости.2 н.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 18 пр.
