Патенты автора Борисова Лариса Михайловна (RU)

ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ИНГИБИТОР ТОПОИЗОМЕРАЗЫ I // 2786727

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к противоопухолевому лекарственному средству ингибитору топоизомеразы I на основе индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дионов-n-{12-(β-d-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида, отличающемуся тем, что оно дополнительно содержит в составе единицы лекарственной формы Полисорбат 80, Поливинилпирролидон (ПВП) при следующем соотношении компонентов (мг) в единице лекарственной формы - флакон: Настоящее изобретение обеспечивает разработку противоопухолевого средства, вспомогательные вещества которого, такие как Полисорбат 80 и Поливинилпирролидон, способствуют регидратации лиофилизата водой для инъекций и получению истинного раствора, что обеспечивает болюсное внутривенное введение его животным, и полученный состав средства является лекарственным препаратом для парентерального применения, с хорошей растворимостью и стабильностью в связи с возможностью его лиофилизации, также противоопухолевое средство является удобным в употреблении - необходимая доза действующего вещества в единице лекарственной формы (флакон с лиофилизатом 25 мг), а биологическая активность средства эквивалентна прототипу, но токсические проявления менее выражены, за счет отсутствия органических растворителей в составе. 1 табл., 3 пр.

Гидроксамовые кислоты, производные 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты как ингибиторы гистондеацетилазы и способ их получения // 2779981

Изобретение относится к производным 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, и касается непосредственно новых производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, имеющих в составе гидроксамовую кислоту, которые могут использоваться в медицине для лечения ряда заболеваний посредством ингибирования гистоновых деацетилаз, например при лечении онкологических и нейродегенеративных заболеваний. Предлагаются новые гидроксамовые кислоты, производные 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты в качестве ингибиторов гистондеацетилаз, имеющие следующую общую формулу I, в которой R1 R2, R3 R4 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, метил, ОМе, этин, а также R2, R3=-ОСН2СН2О-; R5 представляет собой водород или галоген; n=4, 5. Также предлагается способ получения новых гидроксамовых кислот, производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, общей формулы I, осуществляемый по следующей схеме: производные метил 4-гидроксихиназолин-7-карбоксилата, получаемые циклизацией производных диметил-2-аминотерефталата в формамиде взаимодействием с фосфорилхлоридом в присутствии диэтиланилина, переводятся в производные метил 4-хлорхиназолин-7-карбоксилата, которые при взаимодействии с замещенными анилинами в диметилфорамиде при комнатной температуре превращаются в производные метил 4-((фенил)амино)хиназолин-7-карбоксилатов, последние подвергаются щелочному гидролизу, превращаясь в соответствующие производные 4-[(арил)амино]хиназолин-7-карбоновых кислот, далее к последним присоединяются метиловые эфиры 6-аминогексановой или 7-аминогептановой кислот с использованием 2-(1Н-бензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметилуроний тетрафторбората (TBTU) в качестве конденсирующего агента и триметиламина в качестве основания, полученные соединения затем подвергают аминолизу 10-кратным мольным избытком гидроксиламина в безводном метаноле в присутствии 3-х эквивалентов 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена (DBU), осуществляемому при комнатной температуре в течение 20-26 часов до образования целевого продукта, выделяемого упариванием реакционной массы в вакууме, нейтрализацией ледяной уксусной кислотой до рН 5, фильтрацией с последующей промывкой водой. Способ получения новых гидроксамовых кислот, производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, характеризуется низкой трудоемкостью процесса, доступностью реагентов и получением целевых соединений с чистотой, удовлетворяющей требованиям фармацевтической промышленности, и благодаря простоте проводимых операций и применяемого оборудования легко масштабируем до промышленного производства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 табл., 10 пр.

Противоопухолевое лекарственное средство для перорального применения // 2748989

Изобретение относится к области медицины, а именно к противоопухолевым лекарственным средствам для перорального применения. Предлагаемое средство в форме таблетки содержит метиловый эфир Nα-трет-бутилоксикарбонил-S-тетрагидропиранилцистеинил-фенилаланил-D-триптофил-Nε-бензил-оксикарбонил-лизилтреонина и вспомогательные вещества: крахмал, лактозу, тальк, стеарат магния, магния карбонат и лимонную кислоту, при определенном количественном соотношении. Состав средства обеспечивает хорошее автоматическое дозирование на любой имеющейся автоматической линии для производства таблеток, при этом технология производства исключает стадию гранулирования. Средство удобно в употреблении, поскольку содержит необходимую дозу действующего вещества в единице лекарственной формы, может применяться амбулаторно. Низкое количество лактозы позволяет использовать лекарственное средство пациентами с гиполактазией. Заявляемое средство показывает высокую биологическую активность, которая эквивалентна прототипу. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Средство для терапии опухолей // 2726801

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к средству для терапии опухолей, активному в отношении опухолей мышей: лимфолейкоза Р-388, опухоли Эрлиха, эпидермоидной карциномы легкого Льюиса, меланомы В-16, рака шейки матки РШМ-5, рака толстого кишечника АКАТОЛ и аденокарциномы молочной железы Са 755. Предложенное средство содержит (в мас.%): 1,2% n-{12-(β-d-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида; 13,0% диметилсульфоксида (ДМСО); 47,4% Колидона 17PF, 38,4% спирта этилового (95%-ного). Изобретение обеспечивает создание нового противоопухолевого препарата точного дозирования, характеризующегося высоким цитостатическим эффектом, хорошей растворимостью и стабильностью при хранении. 7 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ИНДУЦИРУЮЩИЕ ФЕРРОПТОЗ В МЕТАСТАТИЧЕСКИХ КЛЕТКАХ МЕЛАНОМЫ И РАКА ТОЛСТОЙ КИШКИ // 2722308

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению указанной ниже формулы, где R1 представляет собой водород или галоген; R2, R3, R4 представляют собой водород или галоген, за исключением бензил 2-((2-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)окси)ацетата, обладающие способностью индуцировать ферроптоз в метастазирующих клетках меланомы и рака толстой кишки. Технический результат: получены новые производные хиназолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 ил.

Средство для лечения гормонозависимых опухолей и способ его получения // 2703533

Группа изобретений относится к медицине и касается средства для лечения аденокарциномы молочной железы, включающего метиловый эфир Nα-трет-бутилоксикарбонил-S-тетрагидропиранилцистеинил-фенилаланил-D-триптофил-Nε-бензил-оксикарбониллизилтреонина (П), где средство представляет собой лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, дополнительно содержит фосфатидилхолин (ФХ), холестерин (X) и DSPE-PEG-2000 (ПЭГ-липид) и сахарозу (С) при молярном соотношении компонентов: МП: МФХ: МХ: МПЭГ-липид: МС=1,0 : 71,1 : 13,9 : 0,2 : 346,5. Группа изобретений также касается способа получения указанного средства, включающего растворение П, ФС, X и ПЭГ-липида, взятых в пропорции 1,0 : 71,1 : 13,9 : 0,2, упаривание образовавшегося хлороформного раствора на роторном испарителе под вакуумом, диспергирование образованной при упаривании пленки, фильтрацию и экструзию полученной липосомальной дисперсии, добавление раствора криопротектора, дозирование и стабилизирование лиофилизацией. Группа изобретений обеспечивает повышение биодоступности и противоопухолевой активности лекарственного средства. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Фармацевтическая композиция, проявляющая цитотоксическое действие в отношении клеток рака мочевого пузыря человека // 2693378

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции, проявляющей цитотоксическое действие в отношении клеток рака мочевого пузыря человека. Композиция, проявляющая цитотоксическое действие в отношении клеток рака мочевого пузыря человека, содержит масляный экстракт из плодов можжевельника обыкновенного, травы зверобоя продырявленного, цветков пижмы обыкновенной, плодов шиповника, корневищ лапчатки прямостоячей, корневищ с корнями родиолы розовой, корней женьшеня настоящего, корней солодки голой, листьев мяты перечной, корневищ с корнями валерианы лекарственной, травы душицы обыкновенной, листьев эвкалипта прутовидного, почек сосны обыкновенной, почек березы повислой и березы пушистой, а также креолин бесфенольный каменноугольный, взятых в определенной концентрации. Вышеописанная композиция обладает выраженной цитотоксической активностью в отношении клеток рака мочевого пузыря и может вызывать их гибель по механизму апоптоза. 5 табл., 2 ил., 2 пр.

СРЕДСТВО ДЛЯ РАННЕГО КОНТРАСТНОГО МРТ ВЫЯВЛЕНИЯ ЦЕНТРОВ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ПРОЛИФЕРАЦИИ С ПИТАЮЩИМИ СОСУДАМИ, ГРАНИЦАМИ ДИФФУЗНОЙ ИНФИЛЬТРАЦИИ И ОПРЕДЕЛЕНИЕ СТАДИЙ ИХ РАЗВИТИЯ В ДИНАМИКЕ // 2692579

Группа изобретений относится к экспериментальной медицине, лучевой диагностике и фармакологии и может быть использована в качестве средства и способа раннего контрастного магнитно-резонансного томографического (КМРТ) выявления центров злокачественной пролиферации (ЦЗП) и определение стадий их развития in vivo в динамике, а также способа КМРТ выявления ЦЗП с питающими сосудами и расширяющейся границей диффузной инфильтрации злокачественных клеток (ЗК) в нормальные ткани в эксперименте. Средство включает водный золь ферримагнитных наночастиц цитратферрита общей формулы (Fe3O4+)m⋅(C6H7O7-)n. Первый способ включает синтез ферримагнитных нанокристаллов нестехиометрического магнетита, травление полученных ферримагнитных нанокристаллов 36% хлористоводородной кислотой с получением водного золя нанокристаллов общей формулы от (1,05Fe2+O⋅1,85Fe3+2O3⋅0,1Fe3+OCl)m до (1,15Fe2+O⋅1,75Fe3+2O3⋅0,1Fe3+OCl)m и покрытие полученных нанокристаллов в водном золе цитратанионами. Второй способ включает внутривенное введение лабораторным животным водного золя соединений общей формулы (Fe3O4+)m⋅(С6Н7О7-)n за 10 мин - 75 ч до КМРТ сканирования исследуемой области и первичное внутривенное введение магневиста® за 3-9 мин до КМРТ сканирования; проведение КМРТ сканирования тканей в режимах получения T1 В, Т2 В спин эхо, Т2 В градиент эхо и Т*2 В градиент эхо; повторное внутривенное введение магневиста® за 3-5 мин до КМРТ сканирование исследуемой области с визуализацией границ диффузной инфильтрации ЗК в нормальные ткани и вторичное внутривенное введение водного золя соединений общей формулы (Fe3O4+)m⋅(C6H7O7-)n за 5-10 мин до КМРТ сканирования исследуемой области с последующей визуализацией контрастного изображения границы диффузной инфильтрации ЗК в нормальные ткани; проведение КМРТ сканирования тканей в режимах получения T1 В, Т2 В спин эхо, Т2 В градиент эхо и Т*2 В градиент эхо; выявление ЦЗП с питающими сосудами и границ диффузной инфильтрации ЗК в нормальные ткани по изменениям интенсивностей вокселей в исследуемой области. Группа изобретений обеспечивает подбор комбинации негативного и позитивного контрастного средства и оптимальных параметров КМРТ сканирования тела животного для выявления ЦЗП, раннее КМРТ выявление ЦЗП и определение стадий развития ЦЗП в динамике в эксперименте на иммунокомпетентных животных с перевиваемыми злокачественными опухолями за счет синтеза заявленного средства, вводимого в разные сроки до КМРТ сканирования. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 14 ил., 2 табл., 8 пр.

ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО // 2572691

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам, обладающим противоопухолевым действием. Предложено новое противоопухолевое средство, содержащее 6-амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дион, диметилсульфоксид и поливинилпирролидон и при следующих соотношениях компонентов (мг): 6-амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дион 8,1-9,9 диметилсульфоксид 95,0-125,0 поливинилпирролидон 540,0-660,0 Созданное новое противоопухолевое средство из группы производных индолокарбазолов позволяет расширить спектр противоопухолевых препаратов. 3 пр., 2 табл.

N-ГЛИКОЗИДЫ ИНДОЛО[2,3-a]ПИРРОЛО[3,4-c]КАРБАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2548045

Изобретение относится к новым производным индолопирролокарбазолов, которые могут использоваться для лечения опухолей, общей формулы I где Gly - остатки пентоз (L-арабинозы, D-рибозы, D-ксилозы) и гексозы (D-галактозы), R - аминогруппа, бензамидогруппа, (пиридин-2-ил) аминогруппа, ацетамидогруппа или карбамидогруппа. Предложены новые соединения, обладающие выраженной цитотоксической активностью. 4 табл., 6 пр.

ЛЕЧЕБНОЕ СРЕДСТВО С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ НА ОСНОВЕ АКАДЕЗИНА // 2494744

Предложено лечебное средство с повышенной противоопухолевой активностью на основе акадезина, включающее дополнительно к акадезину нестероидный противовоспалительный препарат: ибупрофен, или индометацин, или аспирин. Показано синергетическое противоопухолевое действие заявленного средства на модели В-клеточного лейкоза. 3 табл., 3 пр.