Патенты автора МКДОНАЛД Филлип Эдвард (US)

Изобретение относится к медицинским устройствам, способным высвобождать биологически активные вещества. Имплантат представляет собой насыщенное лекарством полимерное устройство, например, в виде стержня, разработанное для контроля высвобождения биологически активного вещества клонидина или его производных, таких как клонидин HCl, в течение длительного периода времени, например в течение 2 месяцев, 3 месяцев, 4 месяцев и даже 4,5 месяцев. Указанный полимер предпочтительно представляет собой биодеградируемый полимер, такой как сополимер полилактида с гликолидом или смесь полимолочная кислота/полилактид. Сложность при использовании солевых форм HCl лекарственных средств, таких как клонидин, состоит в контроле высвобождения лекарственного средства, имеющего очень высокую растворимость в воде, вплоть до 4,5 месяцев. Было обнаружено, что с помощью контроля распределения частиц по размеру в порошке лекарства можно обеспечить более однородное распределение лекарства в полимерном носителе и его можно регулировать. Поэтому образование больших агрегатов, вызывающих быстрое высвобождение лекарства, может быть исключено. 4 з.п. ф-лы, 10 ил., 8 пр.

Изобретение относится к имплантируемой форме депо лекарственного средства, пригодной для ослабления, профилактики или лечения послеоперационной боли у пациента, нуждающегося в подобном лечении, причем имплантируемая форма депо лекарственного средства содержит терапевтически эффективное количество клонидина или его фармацевтически приемлемой соли и полимер, причем депо лекарственного средства является имплантируемым в участок под кожей с целью ослабления, профилактики или лечения послеоперационных болей и при этом депо лекарственного средства способно к высвобождению: 1) примерно от 5% примерно до 45% клонидина или его фармацевтически приемлемой соли по отношению к общему количеству клонидина или его фармацевтически приемлемой соли, содержащемуся в депо, в течение первого периода, составляющего до 48 часов; 2) примерно от 55% примерно до 95% клонидина или его фармацевтически приемлемой соли по отношению к общему количеству клонидина или его фармацевтически приемлемой соли, содержащемуся в депо, в течение последующего периода, составляющего по меньшей мере 3 суток. Имплантируемая форма обеспечивает легкую возможность аккуратной точной имплантации депо лекарственного средства при минимальных физических и психологический травмах для пациента. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 20 ил., 6 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой имплантируемое депо лекарственного средства для уменьшения, предотвращения или лечения боли у нуждающегося в этом пациента, содержащее клонидин в количестве от 1 масс.% до 15 масс.% депо лекарственного средства и, по меньшей мере, один биоразлагаемый полимер, причем указанное депо лекарственного средства обладает поверхностью, обеспечивающей высвобождение пиковой дозы клонидина в количестве от 5 масс.% до 20 масс.% от общего количества клонидина в указанном депо в течение 24 часов и высвобождение эффективного количества клонидина в течение периода продолжительностью, по меньшей мере, три дня, указанный полимер обладает характеристической вязкостью от 0,45 дл/г до 0,55 дл/г и содержит поли(D,L-лактид), а указанный клонидин содержит гидрохлорид клонидина. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для облегчения боли. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл., 34 ил.

 


Наверх