Патенты автора МИЯХАРА Сеидзи (JP)

Изобретение относится к новому сульфонамидному соединению формулы (I), обладающему ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, и к фармацевтическим композициям, содержащим его в качестве активного ингредиента. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, которые могут быть применимы в качестве противоопухолевого агента, где опухоль выбрана из группы, состоящей из рака молочной железы, рака желудка, рака легкого, рака поджелудочной железы, саркомы Юинга, глиобластомы, рака печени, мезотелиомы, рака простаты, рака яичников, рака почки, рака толстой и прямой кишки, меланомы и рака крови. 12 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 ил., 21 табл., 354 пр.[Формула 1]

Изобретение относится к новому усилителю противоопухолевого действия, представляющего собой производное урацила общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В общей формуле (I). X представляет собой C1-5-алкиленовую группу, и где одна из метиленовых групп, составляющих алкиленовую группу, необязательно заменена атомом кислорода; R1 представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; и R3 представляет собой C1-6-алкильную группу, C2-6-алкенильную группу, C3-6-циклоалкильную группу, (C3-6-циклоалкил)-C1-6-алкильную группу, галоген-C1-6-алкильную группу или 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу с атомом кислорода в качестве гетероатома, производное урацила, представленное следующей формулой (I). Изобретение также относится к способу потенцирования противоопухолевого действия или способу лечения опухолей, включающему введение эффективного количества комбинации указанного производного урацила или его фармацевтически приемлемой соли и антиметаболита в эффективном количестве. При этом антиметаболит представляет средство выбранное из 5-фторурацила (5-FU), тегафур/гимерацил/отерацил калия (TS-1), тегафур/урацила (UFT), капецитабина, 5-фтор-2′-дезоксиуридина (FdUrd) и пеметрекседа. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 ил., 10 табл., 67 пр.

Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO2NR1R2 или -NR3SO2-R4, где R4 означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R1, R2 и заместители группы R4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к ингибитору dUTPase человека и к способу лечения заболевания, связанного с dUTPase человека. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 85 табл., 179 пр.

 


Наверх