Патенты автора ЯНО Вакако (JP)
Изобретение относится к новому усилителю противоопухолевого действия, представляющего собой производное урацила общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В общей формуле (I).
X представляет собой C1-5-алкиленовую группу, и где одна из метиленовых групп, составляющих алкиленовую группу, необязательно заменена атомом кислорода; R1 представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; и R3 представляет собой C1-6-алкильную группу, C2-6-алкенильную группу, C3-6-циклоалкильную группу, (C3-6-циклоалкил)-C1-6-алкильную группу, галоген-C1-6-алкильную группу или 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу с атомом кислорода в качестве гетероатома,
производное урацила, представленное следующей формулой (I). Изобретение также относится к способу потенцирования противоопухолевого действия или способу лечения опухолей, включающему введение эффективного количества комбинации указанного производного урацила или его фармацевтически приемлемой соли и антиметаболита в эффективном количестве. При этом антиметаболит представляет средство выбранное из 5-фторурацила (5-FU), тегафур/гимерацил/отерацил калия (TS-1), тегафур/урацила (UFT), капецитабина, 5-фтор-2′-дезоксиуридина (FdUrd) и пеметрекседа. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 ил., 10 табл., 67 пр.
Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO2NR1R2 или -NR3SO2-R4, где R4 означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R1, R2 и заместители группы R4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к ингибитору dUTPase человека и к способу лечения заболевания, связанного с dUTPase человека. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 85 табл., 179 пр.
