Патенты автора КАВАСАКИ Акико (JP)
АКТИВАТОР ТРАНСГЛУТАМИНАЗЫ // 2647600
Изобретение относится к косметической промышленности, а именно к применению соединения в качестве активного ингредиента промотора эпидермальной кератинизации, улучшителя функции увлажнения кожи, улучшителя барьерной функции кожи, средства для предупреждения и уменьшения шероховатости кожи. Применение соединения, представленного формулой (1):
в которой каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или алкоксигруппу с линейной или разветвленной цепью, содержащей от 1 до 4 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода или группу, образующую метилендиоксигруппу при соединении с R2; каждый из R4 и R5 представляет собой атом водорода, или при соединении друг с другом R4 и R5 образуют метилендиоксигруппу; R6 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, алкоксигруппу с линейной или разветвленной цепью, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, ацилоксигруппу с линейной или разветвленной цепью, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или сахарный остаток, представляющий собой (D-апио-β-D-фуранозил)окси; и гидроксильная группа сахарного остатка может образовывать сложный эфир с карбоновой кислотой, в качестве активного ингредиента промотора эпидермальной кератинизации, улучшителя функции увлажнения кожи, улучшителя барьерной функции кожи, средства для предупреждения и уменьшения шероховатости кожи. Вышеописанное соединение формулы 1 эффективно в качестве активного ингредиента промотора эпидермальной кератинизации, улучшителя функции увлажнения кожи, улучшителя барьерной функции кожи, средства для предупреждения и уменьшения шероховатости кожи. 4 з.п. ф-лы, 15 табл.
Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m-, -(CH2)m-O- или -(CH2)m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3-, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 представляет собой низший алкилкарбонил; X представляет собой двухвалентный остаток, полученный из тиазола; Z имеет формулу (II), где А представляет собой двухвалентный остаток, полученный из бензола, необязательно замещенного 1 или 2 атомами галогена, или двухвалентный остаток, полученный из тиофена, необязательно замещенного низшим алкилом; В представляет собой - (CH2)l-NR2-СО-, где R2 представляет собой водород, l равно целому числу от 1 до 6, - (СН2)m-O-CO- или - (CH2)m-S-CO- (где m равно целому числу от 0 до 6); D представляет собой -NR3-, где R3 представляет собой водород; E представляет собой амино; Y имеет формулу (III), где J представляет собой связь, низший алкилен, -(CH2)n-O-, -(СН2)n-CO- (где n равно целому числу от 0 до 6); L представляет собой связь, -О-, -NH-; M представляет собой связь, низший алкилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения и обладающей ингибирующей активностью в отношении сосудистого адгезивного белка-1 (VAP-1), ингибитору VAP-1, фармацевтическому агенту, к применению соединений формулы (I) и фармацевтического агента для профилактики или лечения связанного с VAP-1 заболевания, способу ингибирования VAP-1 и к способу профилактики или лечения связанного с VAP-1 заболевания. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов VAP-1. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 38 пр.
R
1
−
N
H
−
X
−
Y
−
Z
(I)
A
−
B
−
D
−
E
(II)
J
−
L
−
M
(III)
