Патенты автора ВАН Гари Т. (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным гетероциклическим соединениям, содержащим сульфониламинокарбонильную группу. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптотических белков семейства Bcl-2. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 481 пр.

Изобретение относится к 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамиду и фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения. Технический результат - 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамид, который ингибирует активность антиапоптотических белков Bcl-2. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 378 пр.

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям или к их терапевтически приемлемой соли, приведенным в формуле изобретения и представляющим производные сульфонилбензамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность анти-апоптотических белков семейства Bcl-2, включающей эксципиент и эффективное количество конкретного производного сульфонилбензамида. Технический результат - производные сульфонилбензамида, которые ингибируют активность анти-апоптотических Bcl-2 белков. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 558 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 представляет собой N или С (А2); А2 представляет собой Н, F, Cl или CN; В1 представляет собой Н, OR1, SO2R1, NHR1, NHC(O)R1, F или Cl; D1 и Е1 представляют собой Н или Cl; Y1 представляет собой Н, CN, NO2, F, Cl, Br, CF3, R17, OR17, SO2R17 или C(O)NH2; или Y1 и В1, вместе с атомами, к которым они присоединены, представляют собой 5- или 6-членный гетероарен, имеющий 2-3 атома азота, где гетероареновые кольца являются незамещенными или замещенными (О); G1 представляет собой Н; Z1 представляет собой представляет собой неконденсированный фенилен, замещенный замещен OR41; R41 представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий 1 атом N, где гетероарил конденсирован с R43A, R43A представляет собой 5-членный гетероарен, имеющий 1 атом N; Z2 представляет собой моноциклический 6-членный гетероциклоалкилен, имеющий 1-2 атома N и 0 двойных связей; Z1A и Z2A оба отсутствуют; L1 представляет собой -СН2-; Z3 представляет собой R38 или R40; R38 представляет собой неконденсированный фенил; R40 представляет собой циклоалкил, где циклоалкил представляет собой моноциклическую кольцевую систему, имеющую от 3 до 10 атомов С и 0 двойных связей, циклоалкенил, где циклоалкенил представляет собой моноциклическое 6-членное кольцо, имеющее 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из О и N, и 1 двойную связь, где циклоалкенил является неконденсированным или конденсирован с R40A; R40A представляет собой циклоалкан, где циклоалкан представляет собой моноциклическое кольцо, имеющее 3-10 атомов С и 0 двойных связей, или гетероциклоалкан, где гетероциклоалкан представляет собой моноциклическое 6-членное кольцо, имеющее 1 атом N и 0 двойных связей (остальные заместители являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения). Также изобретение относится к соединениям формулы (II) и фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество соединения формулы (I) или (II) или его фармацевтической приемлемой соли. Технический результат - соединения формулы (I) или (II), ингибирующие активность антиапоптотических белков Bcl-2. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 378 пр. (I) (II)

Изобретение относится к конкретным производным N-(фенилсульфонил)бензамида, указанным в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении анти-апоптотических белков Bcl-2, содержащей эффективное количество одного из указанных соединений или терапевтически приемлемой соли такого соединения. Технический результат - производные N-(фенилсульфонил)бензамида в качестве ингибиторов анти-апоптотических белков Bcl-2. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 458 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его терапевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой N или C(A2); A2 представляет собой H; B1 представляет собой H, OR1 или NHR1; D1 представляет собой H; E1 представляет собой H; Y1 представляет собой CN, NO2, F, Cl, Br, I, R17 или SO2R17; R1 представляет собой R4 или R5; Z1 представляет собой R26 или R27; Z2 представляет собой R30; Z1A и Z2A оба отсутствуют; L1 представляет собой R37; R26 представляет собой фенилен; R27 представляет собой индолил; R30 представляет собой пиперазинил; R37 представляет собой R37A; R37A представляет собой C2-C4алкилен; Z3 представляет собой R38, R39 или R40; R38 представляет собой фенил; R39 представляет собой бензодиоксолил; R40 представляет собой C4-C7циклоалкенил, гетероциклоалкил, который представляет собой моноциклическое шести- или семичленное кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из O, и ноль двойных связей, или азаспиро[5.5]ундец-8-ен; остальные значения радикалов определены в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения заболеваний, в процессе которых экспрессируется анти-апоптический Bcl-2 белок. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 411 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV где значения радикалов такие, как указано в пп.1 и 4 формулы изобретения, а также к их терапевтически приемлемым солям. Кроме того изобретение относится к композиции для лечения рака на основе соединений формулы I, к применению соединений формулы I для изготовления лекарственного средства для лечения рака, а также к его применению для лечения рака. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые ингибируют активность антиапоптотических белков Bcl-2 и Bcl-x. 11 н. и 6 з.п. ф-лы, 481 пр.

 


Наверх