Патенты автора ЛУ Тяньбао (US)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2-аминохинолина формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой 6-членный гетероциклоалкил (тетрагидропиранил); R2 выбирается из группы, состоящей из водорода и галогена; L1 выбирается из группы, состоящей из -CH2-NRA, -CH2CH2-NRA, -СН2-О- и -CH2-S-; где RA означает водород; R3 выбирается из группы, состоящей из карбоксизамещенного С1-4алкила, арила(фенила), -(С1-4алкил)-арила(фенила), -(С1-4алкил)-гетероарила(имидазолила, пиридинила); где арил, рассматриваемый индивидуально или в составе замещающей группы, несет от одного до трех заместителей, независимо выбираемых из группы, состоящей из галогена, С1-4алкила, фторированного С1-4алкила, -С1-4алкоксигруппы- и -С1-4алкил-CO2H; либо RA и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцевую структуру, представляющую собой 6-членный гетероциклоалкил (пиперазинил). Также изобретение относится к конкретным соединениям (II-a) и (II-b), фармацевтической композиции на основе соединений формул (I), (II-a) и (II-b), способу получения фармацевтической композиции, способу лечения указанных расстройств, способу ингибирования активности фермента β-секретазы и применению соединений формул (I), (II-a) и (II-b). Технический результат: получены новые производные 2-амино-хинолина, полезные для лечения расстройств, опосредованного β-секретазой. 19 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

 


Наверх