Патенты автора Перлович Герман Леонидович (RU)
СОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 1-[(5-ПАРА-МЕТИЛ-МЕТА-ХЛОР-ФЕНИЛАМИНО)-1,2,4-ТИАДИАЗОЛ-3-ИЛ]-ПРОПАН-2-ОЛА // 2721335
Изобретение относится к сокристаллической форме 1-[(5-пара-метил-мета-хлор-фениламино)-1,2,4-тиадиазол-3-ил]-пропанола с щавелевой кислотой при молярном соотношении 1-[(5-пара-метил-мета-хлор-фениламино)-1,2,4-тиадиазол-3-ил]-пропанола и щавелевой кислоты равном 2:1. Имеет эндотермический пик от 125 до 150°С, по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии (анализа ДСК), имеющая пики при значениях угла 2θ(°) 6.1, 10.1, 12.3, 14.8, 15.7, 18.6, 19.4, 20.0, 20.3, 20.7, 23.6, 24.1, 26.6, 25.6 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке. Технический результат - сокристалл 1-[(5-пара-метил-мета-хлор-фениламино)-1,2,4-тиадиазол-3-ил]-пропан-2-ола с щавелевой кислотой, пригодный для производства фармацевтических препаратов для лечения различных нейродегенеративных заболеваний, в том числе и в терапии болезни Альцгеймера, обладающий повышенной растворимостью. 2 пр., 6 ил.
Изобретение относится к сокристаллической форме 1-[5-(4-хлорфениламино)-1,2,4-тиадиазол-3-ил]-пропан-2-ола с щавелевой кислотой, где молярное соотношение 1-[5-(4-хлорфениламино)-1,2,4-тиадиазол-3-ил]-пропан-2-ола с щавелевой кислотой составляет 2:1, имеющей эндотермический пик от 150 до 170°С по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии, имеющей пики при значениях угла 2θ(°) 6.5, 13.2, 14.3, 14.9, 16.5, 16.7, 18.7, 19.4, 19.7, 20.0, 20.7, 22.1, 23.3, 23.7, 24.8 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке, имеющей характеристические частоты колебаний 3442, 2973, 1643, 1493, 1335, 1268, 1128, 1096, 1066, 941, 820, 744 см-1 по данным ИК-спектроскопии. Сокристаллическая форма 1-[5-(4-хлорфениламино)-1,2,4-тиадиазол-3-ил]-пропан-2-ола с щавелевой кислотой пригодна для использования в фармацевтической промышленности в качестве компонента фармацевтического препарата для лечения различных нейродегенеративных заболеваний, в том числе и в терапии болезни Альцгеймера, с одновременным повышением растворимости. 8 ил., 2 пр.
Изобретение относится к гидрату соли ципрофлоксацина с 4-аминобензойной кислотой, в котором молярное соотношение ципрофлоксацина, 4-аминобензойной кислоты и воды составляет 1:1:1, имеющему эндотермические пики от 70 до 80°С и от 200 до 220°С, по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии (анализа ДСК), имеющему пики при значениях угла 2θ(°) 7.3, 12.2, 12.8, 13.7, 14.7, 15.3, 16.8, 17.3, 18.0, 18.8, 20.5, 22.1, 23.5, 24.6, 24.4, 25.4, 25.9, 27.0, 27.5 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке. Технический результат: получен гидрат соли ципрофлоксацина с 4-аминобензойной кислотой, обладающий высокой растворимостью, пригодный для использования в качестве компонента фармацевтического препарата для лечения различных бактериальных инфекций. 7 ил., 2 пр.
Изобретение относится к производным 5-этил-2-амино-1,3,4-тиадиазола, а именно N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-амиду N-ацетиламиногексановой кислоты (соединение 1), 5-этил-2-амино-1,3,4-тиадиазол сукцинату (соединение 2), 5-этил-2-амино-1,3,4-тиадиазол D,L-гидроксисукцинату (соединение 3). Технический результат - производные 5-этил-2-амино-1,3,4-тиадиазола, обладающие обезболивающей, противовоспалительной, противоаллергической и анальгетической активностями. 6 табл., 4 пр.
(1),
(2),
(3)
СОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ИЗОНИАЗИДА // 2630957
Изобретение относится к новой сокристаллической форме изониазида с 4-аминобензойной кислотой, где молярное соотношение изониазида с 4-аминобензойной кислотой составляет 1:1, имеющей эндотермический пик от 122 до 128°С по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии (анализа DSC) и имеющей пики при 2θ(°) 7.5, 11.7, 12.2, 14.5, 15.8, 16.9, 21.5, 28.3 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке. Технический результат - получение сокристаллической формы изониазида, пригодной для использования в фармацевтической промышленности в качестве компонента фармацевтического препарата для лечения туберкулеза, при повышенных физических и умственных нагрузках, утомляемости, с одновременным повышением растворимости. 7 ил., 2 пр.
СОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ДИФЛУНИСАЛА // 2617849
Изобретение относится к соединениям фармацевтического назначения, а именно к новому сокристаллу дифлунисала с изониазидом, пригодным для производства фармацевтических препаратов. Заявлена сокристаллическая форма дифлунисала с изониазидом, где молярное соотношение дифлунисала с изониазидом составляет 1:1, причем сокристалл имеет эндотермический пик от 148 до 152°С, по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии, и пики при 2θ(°)5.9, 7.5, 8.5, 11.6, 15.1, 18.5, 26.6 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке. Техническим результатом изобретения является получение сокристаллической формы дифлунисала, пригодной для использования в фармацевтической промышленности в качестве компонента фармацевтического препарата, использующегося для облегчения боли, сопровождающейся воспалением, и симптоматической терапии ревматоидного артрита и остеоартрита, с повышением уровня растворимости в воде более чем в 5 раз для дифлунисала по сравнению с показателями в чистом виде. 7 ил., 2 пр.
Изобретение относится к новым сокристаллам теофиллина с дифлунисалом или диклофенаком при молярном соотношении теофиллина с указанными компонентами 1 : 1. Сокристаллы обладают прежде всего противовоспалительным, жаропонижающим и противоболевым действием и пригодны для приготовления фармацевтических препаратов. Сокристалл дифлунисала с теофиллином имеет эндотермический пик от 183 до 195°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2θ(°) 5.2, 10.3, 11.9, 18.18, 23.5, 26.4 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке, а сокристаллическая форма диклофенака с теофиллином имеет эндотермический пик от 186 до 198°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2θ(°) 7.6, 12.2, 16.7, 17.4, 20.1, 27.0 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке. Получить сокристаллы можно в твердой фазе и в растворе. Сокристалл позволяет повысить растворимость в воде в 1.6 раз для дифлунисала и в 1.5 раз для диклофенака по сравнению с показателями растворимости в чистом виде. 12 ил., 4 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, конкретно к новой сокристаллической форме 2-гидроксибензамида с салициловой кислотой. В предлагаемой сокристаллической форме молярное соотношение 2-гидроксибензамида и салициловой кислоты составляет 1:1. Сокристаллическая форма характеризуется пиками при 2θ(°) 11.5, 14.8, 16.7, 18.8, 22.2, 23.5, 27.0 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке, а также имеет эндотермический пик от 116 до 124°C по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии. Предлагаемая сокристаллическая форма может найти применение для изготовления фармацевтических препаратов, так как позволяет значительно повысить растворимость 2-гидроксибензамида. 7 ил., 2 пр.
Изобретение относится к новым сокристаллам нифлумовой кислоты с изоникотинамидом или кофеином, где молярное соотношение нифлумовой кислоты с изоникотинамидом или кофеином составляет 1:1, причем сокристалл нифлумовой кислоты с изоникотинамидом имеет эндотермический пик от 152 до 162°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2θ(°) 6.3, 7.4, 12.5, 14.5, 19.2, 23.2, 25.0 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке, а сокристалл нифлумовой кислоты с кофеином имеет эндотермический пик от 155 до 165°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2θ(°) 9.7, 12.0, 13.26, 14.3, 17.0, 18.1, 22.5, 26.2 и 26.9 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке. Техническим результатом изобретения является повышение растворимости в воде по сравнению с показателями растворимости нифлумовой кислоты в чистом виде. 12 ил., 2 пр.
СОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ФЕНБУФЕНА // 2521572
Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, а именно к новому сокристаллу фенбуфена. Заявлена сокристаллическая форма фенбуфена с пиразинамидом, где молярное соотношение фенбуфена с пиразинамидом составляет 1:1, имеющая эндотермический пик от 148 до 152°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2θ(°) 7.38, 10.43, 11.04, 21.67 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения поликристалла. Технический результат заключается в повышении скорости и уровня растворимости сокристаллической формы фенбуфена и пригодности ее для использования в фармацевтической промышленности. 2 пр., 7 ил.
СОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА БИКАЛУТАМИДА // 2510392
Изобретение относится к сокристаллической форме бикалутамида с 2-гидроксибензамидом с молярным соотношением 1:1. Сокристаллическая форма имеет: эндотермический пик от 156 до 160°С по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии (анализа DSC), пики при 2θ(°) 3.16, 4.94, 5.66, 26.1 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения монокристалла. Технический результат: получена новая сокристаллическая форма бикалутамида с повышенной скоростью и уровнем растворимости, которая может найти применение в качестве фармацевтического препарата для лечения рака простаты. 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 пр.
Изобретение относится к фармацевтической химии, конкретно к новой сокристаллической форме 2-гидроксибензамида с 4-аминобензоиной кислотой. В предлагаемой сокристаллической форме молярное соотношение 2-гидроксибензамида и 4-аминобензойной кислоты составляет 1:1. Сокристаллическая форма характеризуется пиками при 2θ(°) 7.53, 13.23, 17.14, 19.32, 22.76, 28.40, 32.56 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке, а также имеет эндотермический пик от 130 до 135°C по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии. Предлагаемая сокристаллическая форма может найти применение для изготовления фармацевтических препаратов, так как позволяет значительно повысить растворимость 2-гидроксибензамида. 3 ил., 2 пр.
