Патенты автора Руссу Леонид Иванович (RU)

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к способу получения нового производного N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов. Раскрывается способ получения 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина из β-D-N4-гидроксицитидина, включающий: (а) блокирование вицинальных 2' и 3' гидроксильных групп при помощи ацетонидной защиты с получением промежуточного соединения 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина; (б) блокирование гидроксильной группы в 4' положении N4-гидроксицитидина с помощью тритильной защитной группы с получением промежуточного соединения N4-тритилокси-2',3'-О-изопропилиденцитидина; (в) реакцию N4-тритилокси-2',3'-О-изопропилиденцитидина с фенилпропионовой кислотой в присутствии 1,3-дициклогексилкарбодиимида в хлористом метилене с получением промежуточного соединения - 3-фенилпропионовой кислоты 2,2-диметил-6-(2-оксо-4-тритилоксиамино-2Н-пиримидин-1-ил)-тетрагидро-фуро[3,4-d][1,3]диоксол-4-ил метиловый эфира; (г) кислотный гидролиз промежуточного соединения 3-фенилпропионовой кислоты 2,2-диметил -6-(2-оксо-4-тритилоксиамино-2Н-пиримидин-1-ил)-тетрагидро-фуро[3,4-d][1,3]диоксол-4-ил метиловый эфира с образованием 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина. Изобретение обеспечивает получение нового сложноэфирного производного N4-гидроксицитидина с карбоновой кислотой с высоким выходом. 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 пр.

Изобретение относится к химии, фармацевтике и медицине, а именно к применению 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина для ингибирования репликации вируса гриппа in vitro и in vivo. Технический результат – эффективное ингибирование репликации вируса гриппа. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 пр.

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к новому производному N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов. Раскрывается соединение, представляющее собой производное N4-гидроксицитидина, представленной формулы или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, раскрывается применение вышеуказанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли для ингибирования репликации РНК или ДНК-содержащего вируса. Группа изобретений обеспечивает эффективное ингибирование репликации РНК или ДНК-содержащего вируса. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к способам выявления активности врожденного иммунитета. Способ выявления активности врожденного иммунитета, включающий введение в образец крови стимулирующего агента и последующую количественную оценку активности врожденного иммунитета, причём в качестве стимулирующего агента используют натриевую соль сополимера (1→4)-6-0-карбоксиметил-β-D-глюкозы, (1→4)-β-D-глюкозы, (2→24)2,3,14,15,21,24,29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7,10-диметил-4,13-ди(2-пропил)-19,22,26,30,31-пентаоксагенацикло [23,3,2,216O5,28O9,18O12,17] дотриактонта 1,3,5(28),6,6(27),9(18),10,12(17),13,15-декаена с молекулярной массой Mm=28000-30000 и определенной структурной формулой, стимулирующий агент вводят в количестве, обеспечивающем его концентрацию 0,5 или 0,05 мг/мл в образце крови, а количественную оценку уровня активности гена USP18 производят по его изменению по отношению к активности гена контрольного образца и в случае возрастания его активности делают вывод об активности врожденного иммунитета. Вышеописанный способ позволяет расширить арсенал средств для решения поставленной задачи. 1 пр.

Изобретение относится к биотехнологии. Конкретно, изобретение относится к предупреждению феномена усиления токсичности глазных инстилляций при совместном применении комбинации лекарственных препаратов. Используют культуры клеток конъюнктивы, при этом осуществляют подбор оптимальных концентраций глазных препаратов путем оценки метаболитической активности культуры клеток конъюнктивы качественно через морфологическую оценку с помощью визуального контроля и количествено с помощью МТТ-теста. Оценка осуществляется при воздействии указанных глазных препаратов или их комбинаций в различных концентрациях. Оценивают продукцию цитокинов в сравнении с контролем по уровню транскрипции после 48 ч инкубирования с указанными глазными препаратами или их комбинацией в подобранной концентрации. В качестве контроля используют не обработанную культуру клеток конъюнктивы. Усиление продукции цитокинов указывает на отсутствие усиления токсичности глазных инстилляций при совместном применении лекарственных препаратов, что позволяет применять проверенную комбинацию лекарственных препаратов для лечения воспалительных заболеваний конъюнктивы и роговицы. Изобретение может быть использовано для предупреждения феномена усиления токсичности глазных инстилляций при совместном применении комбинации лекарственных препаратов. 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 1 пр.

Изобретение относится к отбору проб, в частности к отбору и подготовке пробы клеток конъюнктивы для проведения бактериологического, вирусологического и иммунологического исследований с целью выявления этиологии воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза. Способ отбора и подготовки пробы клеток конъюнктивы включает забор материала зондом в области наибольшей плотности клеток при оттягивании нижнего века путем движения петлей по конъюнктиве нижнего века, нижней переходной складке и в области слезного мясца не менее чем двумя скользящими движениями. После чего материал помещают в пробирку с 0,1 мл физиологического раствора, перемешивают, отстаивают при комнатной температуре не менее 4 часов перед проведением анализа пробы и осуществляют забор и помещение пробы в камеру наконечника ручного автоматизированного счетчика клеток. Забор материала проводят после местной анестезии раствором проксиметакаина. Изобретение позволяет упростить способ подготовки клеток конъюнктивы, уменьшить инвазивность и повысить достоверность (стандартизация) отбора пробы. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 ил.
Изобретение относится к составам для улучшения почвы, газонов, парковых территорий. Состав мульчирующего покрытия содержит лигносульфонат, карбамид, Nа-карбоксиметилцеллюлозу, калий хлористый, а в качестве натуральных добавок мох вида Sphagnidae, хвою сосны Pinus sylvestris, хвою можжевельника Juniperus communis и щепу коры сосны Pinus sylvestris в следующих масс.ч.: лигносульфонат 0,1-0,4; карбамид 0,2-0,6; Nа-карбоксиметилцеллюлоза 0,3-0,4; калий хлористый 1-3; мох вида Sphagnidae 10-15; хвоя сосны Pinus sylvestris 8-9; хвоя можжевельника Juniperus communis 4-6 и щепа коры сосны Pinus sylvestris 2-5. Количество мха вида Sphagnidae во втором, третьем, четвертом, пятом и шестом вариантах мульчирующего покрытия составляет в масс.ч. соответственно 15-20, 15-20, 20-25, 5-8, 25-30. Количество хвои сосны Pinus sylvestris во втором, третьем, четвертом, пятом и шестом вариантах мульчирующего покрытия составляет в масс.ч. соответственно 6-8, 10-12, 2-5, 8-9, 25-30, 2-5. Количество хвои можжевельника Juniperus communis во втором, третьем, четвертом, пятом и шестом вариантах мульчирующего покрытия составляет в масс.ч. соответственно 2-4, 4-6, 5-8, 2-5, 2-5. Количество щепы коры сосны Pinus sylvestris, во втором, третьем, четвертом, пятом и шестом варианте мульчирующего покрытия составляет в масс.ч. соответственно 5-8, 10-12, 5-8, 15-20, 10-15. Изобретение позволяет расширить арсенал составов для мульчирования почв. 6 н.п. ф-лы.
Изобретение относится к составам для мульчирования различных видов почв, газонов, парковых территорий. Состав мульчирующего покрытия, характеризующийся тем, что содержит лигносульфонат, карбамид, Na-карбоксиметилцеллюлозу, калий хлористый, а в качестве натуральных добавок мох вида Sphagniidae и хвою сосны Pinus sylvestris, скорлупу кедровых орехов кедра сибирского Pinus sibirica и щепу коры сосны Pinus sylvestris в след. мас.ч. лигносульфонат 0,1-0,4 карбамид 0,2-0,6 Na-карбоксиметилцеллюлоза 0,3-0,4 калий хлористый 1-3 мох вида Sphagniidae 10-15 хвоя сосны Pinus sylvestris 8-9 скорлупа кедровых орехов кедра сибирского Pinus sibirica 4-6 щепа коры сосны Pinus sylvestris 2-5 Изобретение позволяет расширить арсенал составов для мульчирования почв. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

 


Наверх