Патенты автора ЙУН Тае Хьюн (KR)

Настоящее изобретение относится к усовершенствованному способу производства ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 1. Способ показан на схеме реакции Способ включает следующие стадии: (стадия 1) получение соединения, представленного химической формулой 4, путем связывания пептидной связью соединения, представленного химической формулой 2, и соединения, представленного химической формулой 3, путем осуществления их взаимодействия с использованием изобутилхлорформиата и основания в присутствии реакционного растворителя; и (стадия 2) получение соединения, представленного химической формулой 1, удалением защитной группы амина с соединения, представленного химической формулой 4, полученного на вышеприведенной стадии (1). На схеме реакции PG представляет собой защитную группу; X представляет собой OR1, где R1 представляет собой низший C1-C5алкил; HY представляет собой свободную кислоту. Предлагаемый способ позволяет повысить выход ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 1. Изобретение относится также к способу производства соединения, представленного химической формулой 2, и к промежуточному соединению, используемому при получении соединения, представленного химической формулой 3. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения защищенной (R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутановой кислоты формулы 2, как показано на схеме 1, промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV. Способ включает: (стадия a) получение соединения формулы 6 раскрытием эпоксидного кольца в соединении 5 с использованием реактива Гриньяра; (стадия b) получение соединения формулы 7 взаимодействием соединения 6 с азидом натрия; (стадия c) получение соединения формулы 8 взаимодействием соединения 7 с трифенилфосфином и введение защитной группы (PG) амина; (стадия d) получение соединения рмулы 9 раскрытием азиридинового кольца в соединении 8 с использованием реактива на основе циана и (стадия e) получение соединения формулы 2 гидролизом соединения 9 с использованием основания: [Схема реакции 1] где X означает галоген и PG означает защитную группу. Описаны новые промежуточные соединения. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 пр.

 


Наверх