Патенты автора ФЕУТРИЛЛ Джон Томас (AU)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I Q и Z независимо выбираются из N и CR1; R1 независимо выбирается из водорода, галогена, R2, OR2, ОН, R4, OR4, CN, CF3, (CH2)nN(R2)2, где n равно 1, 2 или 3, NO2, R2R4, NR2SO2R3, COR4, NR2COR3, CO2H, CO2R2, NR2COR4, R2CN, R2OH, R2OR3 и OR5R4; или два заместителя R1 вместе с атомами углерода, с которым они связаны, образуют ненасыщенный 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 4 атомов N; R2 представляет собой С1-4алкил; R3 представляет собой R2, С2-4алкенил или фенил; R4 представляет собой NH2, NHR2, N(R1)2, замещенный или незамещенный морфолин, СН2морфолин, замещенный или незамещенный тиоморфолин, замещенный или незамещенный тиоморфолино-1-оксид, замещенный или незамещенный тиоморфолино-1,1-диоксид, замещенный или незамещенный пиперазинил, замещенный или незамещенный пиперидинил, замещенный или незамещенный пиридинил, замещенный или незамещенный пирролидинил, замещенный или незамещенный пирролил, замещенный или незамещенный оксазолил, замещенный или незамещенный имидазолил, замещенный или незамещенный тетрагидрофуранил и замещенный или незамещенный тетрагидропиранил; R5 представляет собой С2-4алкилен; R6-R9 независимо выбираются из Н, RХCN, галогена, замещенного или незамещенного С1-4алкила, OR1, CO2R1, N(R1)2, NO2 и CON(R1)2, причем по крайней мере один из R6-R9 представляет собой RXCN, остальные значения радикалов указаны в формуле изобретения. 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 табл., 93 пр.

 


Наверх