Патенты автора ПИВЕТТИ Фаусто (IT)
Способ получения ингибитора PDE4 // 2682660
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I)
где n равно 0 или 1, включающему:а) взаимодействие соединения формулы (II)
где n равно 0 или 1, с соединением формулы (III)
где X выбран из -NHSO2Me и -NO2 и Z выбран из -ОН, хлора, брома, линейного или разветвленного (С1-С6)алкокси, арилокси, арилалкокси, (С1-С6)алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси и арил(С1-С6)алкилкарбонилокси, с получением соединения формулы (I), обладающего ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы (PDE4), и к промежуточным соединениям для их получения. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 ил., 27 пр.
НОВЫЕ ПОЛИМОРФЫ И СОЛИ // 2573384
Изобретение относится к новому кристаллическому полиморфу (форма II) 1-(3′,4′-дихлор-2-фторбифенил-4-ил)циклопропанкарбоновой кислоты, который характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, включающей характеристические пики, выраженные следующими значениями угла 2-тета ± 0,2: (°2Θ) 17.22, 19.14, 19.23, 20.34, 24.17 и 25.02; либо к кристаллическому полиморфу (форма II) 1-(3′,4′-дихлор-2-фторбифенил-4-ил)циклопропанкарбоновой кислоты, который характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, включающей характеристические пики, выраженные следующими значениями угла 2-тета ± 0,2: (°2Θ) 16.41, 17.09, 17.22, 17.78, 19.14, 19.23, 20.34, 24.17, 24.76, 25.02, 28.88, 26.11, 28.00, 28.52, 28.95, 29.21, 29.99 и 30.82. Изобретение также относится к соли 1-(3′,4′-дихлор-2-фторбифенил-4-ил)циклопропанкарбоновой кислоты, выбранной из группы, состоящей из солей L-аргинина, D-аргинина и L-лизина, и к применению вышеуказанных кристаллического полиморфа и соли для предупреждения или лечения болезни Альцгеймера. 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 9 табл., 2 пр.
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ГЛИКОПИРРОНИЯ ХЛОРИДА // 2569852
Изобретение относится к новой кристаллической форме трео гликопиррония хлорида, способу ее получения и применению в фармацевтических целях. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 4 пр.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (IA), в которой R представляет собой одну или более групп, независимо выбранных из атомов галогенов, и n составляет 1 или 2; или его фармацевтически приемлемых солей. Способ включает следующие стадии: (1) взаимодействие соединения формулы (IV), в которой X′ выбран из хлора, брома, йода и трифлатной группы (CF3SO3), с 1,2-дибромэтаном с образованием соединения формулы (V), (2) связывание в присутствии палладиевого катализатора, представляющего собой смесь Pd(OAc)2 и трифенилфосфина, соединения формулы (V) с соединением формулы (VI), в которой R такой, как определено выше, с образованием соединения формулы (VII); (3) гидролиз соединения формулы (VII) с получением соединения формулы (IA). Изобретение также относится к способу получения фармацевтической композиции, включающему вышеуказанные стадии (1)-(3) и дополнительную стадию, включающую смешивание с одним или более фармацевтически приемлемыми эксципиентами. Способ позволяет получать продукты с высоким выходом.
2 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения общей формулы (Ia), включающему следующие стадии: 1) взаимодействие соединения формулы (II), где Х представляет собой атом фтора, и X' выбран из группы, состоящей из атомов хлора, брома, йода и трифлатной группы (CF3SO3), с соединением формулы (III), где R представляет собой два атома хлора, в присутствии палладиевого катализатора, с образованием соединения формулы (IV); 2) радикальное бромирование соединения формулы (IV) с использованием N-бромсукцинимида в присутствии каталитического количества бензоилпероксида, с образованием соединения формулы (V); 3) превращение соединения формулы (V) в соответствующее нитрильное производное формулы (VI); 4) взаимодействие соединения формулы (VI) с 1,2-дибромэтаном с образованием соединения формулы (VII); и 5) гидролиз соединения формулы (VII) с получением соединения формулы (Ia). Способ обеспечивает более высокий выход соединения формулы (Ia) с высокой химической чистотой без стадии хроматографической очистки. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 пр.
