Патенты автора ФЛОР Александр (DE)

Изобретение относится к способу получения производных 2-фенил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридина формулы I или его соли в котором R1 представляет собой водород, галоген, возможно защищенную гидроксильную группу или возможно защищенную аминогруппу и R2 представляет собой водород или галоген, включающему взаимодействие соединения пиридина формулы II или его соли с бензонитрилом в присутствии Cu-катализатора, производного 1,10-фенантролина и смеси O2/N2, отличающемуся тем, что никакие другие растворители, кроме участвующего в реакции бензонитрила, не применяют. Технический результат: предложен новый способ получения соединения формулы I, применимый в крупных масштабах. 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором X и Х1 независимо представляют собой CR4 или N; Y и Y1 независимо представляют собой C или N; Z и Z1 независимо представляют собой CR6, NR7, N, О или S; R1 и R2 независимо выбраны из C1-C7-алкила, C3-C8-циклоалкила, или R1 и R2, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют спиробициклическую насыщенную кольцевую систему, включающую от 5 до 12 кольцевых атомов, включающую гетероатомы, выбранные из N, О, или 4-, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О, S, который может содержать от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена; R3 представляет собой C1-C7-алкил; R4 представляет собой водород, C1-C7-алкил, C1-C7-галогеналкил или галоген; R5 представляет собой фенил или гетероарил, при этом обе группы возможно содержат в качестве заместителя C1-C7-алкил, галоген, C1-C7-алкоксигруппу; R6 представляет собой водород, C1-C7-алкил или R5 и R6, совместно с Y1 и атомом Z, к которому они присоединены, образуют фенильное кольцо, возможно замещенное C1-C7-алкилом, галогеном; R7 представляет собой C1-C7-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C7-галогеналкил, C1-C7-алкоксиалкил, фенил, гетероарил или C1-C7-алкил, возможно замещенный фенилом или C3-C8-циклоалкилом, или R5 и R7, совместно с Y1 и атомом Z, к которому они присоединены, образуют гетероарил, возможно замещенный C1-C7-алкилом, C1-C7-галогеналкилом; W выбирают из этилена, возможно замещенного C1-C7-алкилом, и к его физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения ингибируют фосфодиэстеразу PDE10A, и их можно применять в качестве лекарственных средств. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 65 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения могут применяться в качестве терапевтически активных веществ, ингибирующих PDE10A. В формуле (I) R1 представляет собой фенил или тиенил, где фенил и тиенил необязательно замещены 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, низшего алкокси, низшего галогеноалкокси, -ОС(О)-низшего алкила, -ОСН2С(O)-низшего алкокси и фенила; R2 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из N и О, где гетероарил необязательно замещен заместителями в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из, атома галогена, нитро, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкокси, низший алкокси-С(О)-, низшего галогеноалкила, низший алкокси - низшего алкила, С3-С6циклоалкила, фенила, 5-членного моноциклического гетероарила, имеющего 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, и амино, замещенного 6-членным гетероарилом, имеющим 2 гетероатома, выбранных из N, где два заместителя R2 вместе с гетероарилом, к которому они присоединены, могут образовать 9-членное бициклическое кольцо; R8 представляет собой атом водорода. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к соединениям формулы (I'), структурная формула и значения радикалов указаны в формуле изобретения. В изобретении также раскрыты фармацевтические композиции и применение соединений для получения лекарственного средства. Технический результат: получение новых соединений формулы (I), обладающих свойствами ингибитора PDE10A. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 176 пр.

Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероарильным производным формулы (I), где А1 и А2 независимо выбраны из группы, состоящей из СН и N, при условии, что А1 и А2 одновременно не представляют собой N; R1 представляет собой C1-С7-алкил, C1-С7-алкокси, C1-С7-алкокси-C1-С7-алкил или циклоалкил; R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-С7-алкил; R4 представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома, выбранные из N; Y представляет собой 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из: где указанный гетероарил возможно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-С7-алкила, который возможно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, циклоалкила, 6-членного гетероциклила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из О и N, C1-С7-алкокси, гидроксила, атома галогена, аминогруппы, возможно замещенной одним или двумя заместителями C1-С7-алкил, из циано и 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из N, возможно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-С7-алкила, COO-C1-С7-алкила, циклоалкила и 6-членного гетероциклила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из O, N, возможно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-С7-алкила; и R5 представляет собой фенил или 6- или 10-членный гетероарил, содержащий один или два атома азота, где указанный фенил и указанный гетероарил возможно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, C1-С7-алкокси, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения ингибируют PDE10A (фосфодиэстеразу 10А) и могут быть применены в качестве лекарственных средств. 4 н. и 10 з.п. ф-лы,66 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей секрецию Аβ42 активностью. В формуле I гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из О, S или N, гетарил II представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, как определено выше для гетарила I, или представляет собой бициклическую кольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S, О или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим по своей природе, R1 представляет собой C1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный галогеном, или галоген; R2 представляет собой галоген, C1-7-алкил, C1-7-алкокси, гидрокси, C1-7-алкил, замещенный галогеном, C1-7-алкил, замещенный гидрокси, или бензо[1,3]диоксолил или представляет собой -(СНR)р-фенил, возможно замещенный галогеном, C1-7-алкилом, C1-7-алкокси, S(O)2-C1-7-алкилом, циано, нитро, C1-7-алкокси, замещенным галогеном, диметиламино, -(СН2)p-NHC(O)O-C1-7-алкилом или C1-7-алкилом, замещенным галогеном. Значения радикалов R, R3, R4, р, n, m, о приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к способу лечения болезни Альцгеймера, церебральной амилоидной ангиопатии, наследственной церебральной геморрагии с амилоидозом голландского типа (HCHWA-D), мультиинфарктной деменции, деменции боксеров или синдрома Дауна, ассоциированных с активностью β-амилоида. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 283 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR9; R3 представляет собой водород, NR10R11; R4 представляет собой водород, низший алкил; R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R6 представляет собой водород, галоген, CN, С3-С6циклоалкил; R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С3-С6циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2); R9 представляет собой низший алкил; R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения указанных патологических состояний и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридина или имидазопиримидина, которые являются ингибиторами ФДЭ10А. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 94 пр.

 


Наверх