Патенты автора МАРКИЛЬЯС Франсиско (ES)

Изобретение относится к способу получения N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фторфенил]-N-метилацетамида формулы (I). Способ осуществляют путем взаимодействия N-(5-ацетил-2-фторфенил)-N-метилацетамида формулы (VI) с избытком N,N-диметилформамида диметилацеталя (NNДМФ-ДМА) в присутствии неполярного растворителя при температуре от 70 до 90°С. Изобретение раскрывает способ получения соединения N-{2-фтор-5-[3-(тиофен)-2-карбонил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]фенил}-N-метилацетамида формулы (II), который включает метилирование N-(5-ацетил-2-фторфенил)-ацетамида при температуре от 15 до 50°С, взаимодействие полученного соединения формулы (VI) с NNДМФ-ДМА и реакции полученного соединения (I) с (5-амино-1Н-пиразол-4-ил)тиофен-2-ил-метаноном в ледяной уксусной кислоте при температуре от 60 до 90°С в присутствии алифатического спирта. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VI). Технический результат - усовершенствованный способ получения N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фторфенил]-N-метилацетамида, который является промежуточным соединением в синтезе соединений со сродством к рецептору ГАМКА. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

 


Наверх