Патенты автора ЛУ Янь (US)

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим противораковым действием, и их применению для лечения рака и лекарственно-устойчивых опухолей, таких как меланома, метастатическая меланома, лекарственно-устойчивая меланома, рак простаты и лекарственно-устойчивый рак простаты. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 пр., 24 табл., 38 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой II, где Q представляет собой NH; Z представляет собой CH или N; A представляет собой фенил, индолил или индазолил, каждый из которых необязательно замещен по меньшей мере одним из следующего: C1-C5 линейный или разветвленный алкил или их комбинация; R1 независимо представляет собой водород, O-(C1-C5)алкил, O-галоген(C1-C5)алкил, галоген(C1-C5)алкил, -O(CH2)jOCH3, -O(CH2)jNHCH3, -O(CH2)jNH2, -O-(CH2)jN(CH3)2, - OC(O)CF3, -OC(O)CH2Cl, -OCH2Ph, -O(CH2)jN-фталимид или их комбинацию; R2 представляет собой водород, O-(C1-C5)алкил, O-галоген(C1-C5)алкил, F, Cl, Br, I, галоген(C1-C5)алкил, CN, NO2, -CH2CN, NH2, гидроксил, COOH, C(O)H, NHCO-(C1-C5)алкил, -O(CH2)kOCH3, -O(CH2)kOH, -O(CH2)kNHCH3, -O(CH2)kNH2, -O-(CH2)kN(CH3)2, -OC(O)CF3, - OC(O)CH2Cl, -OCH2Ph или -O(CH2)kN-фталимид; j и k независимо представляют собой целые числа от 1 до 5; n представляет собой целое число от 1 до 4; или его гидрату, фармацевтически приемлемой соли или их комбинации. Соединения формулы II обладают противораковой активностью и предназначены для лечения, ослабления, снижения тяжести, снижения риска развития или подавления рака. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 12 ил., 4 табл., 6 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному структурой формулы XI, где X является NH; Q является NH или S; и А является замещенным или незамещенным фуранилом, индолилом, фенилом, бифенилом, трифенилом, дифенилметаном, тиофенилом, адамантанилом или флуоренилом; где указанное кольцо А необязательно замещено 1-5 заместителями, которые независимо являются О-алкилом, О-галоалкилом, F, Cl, Br, I, галоалкилом, CF3, CN, -CH2CN, NH2, гидроксилом, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, C1-C5 линейным или разветвленным алкилом, галоалкилом, алкиламино, аминоалкилом, -OCH2Ph, -NHCO-алкилом, СООН, -C(O)Ph, С(O)O-алкилом, С(O)Н, -C(O)NH2 или NO2; и i является целым числом от 0 до 5. Соединение формулы XI может быть в форме изомера, фармацевтически приемлемой соли, таутомера или гидрата. Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения раковых заболеваний, содержащей указанное соединение и фармацевтически приемлемый носитель. Соединение формулы XI предназначено для лечения, подавления, снижения степени, уменьшения риска, ингибирования рака, лечения лекарственно-устойчивой опухоли или опухолей или для разрушения раковых клеток. Указанный рак выбран из группы, состоящей из рака простаты, рака молочной железы, рака яичников, рака кожи, меланомы, метастатической меланомы, рака легких, рака ободочной кишки, лейкоза, рака почек, рака ЦНС и их комбинаций. Указанная опухоль выбрана из группы, состоящей из раковой опухоли меланомы, опухоли метастатической меланомы, опухоли рака простаты и опухоли рака яичников. Технический результат – соединения, обладающие противораковым действием. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 38 ил., 33 табл., 30 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному структурой формулы (II), где В представляет собой имидазол, замещенный (R10)l и R11; R1 представляет собой О-алкил, ОН, F, Cl, Br, I или С1-С5 линейный или разветвленный алкил; R2 и R3 каждый независимо представляет собой атом водорода, О-алкил, ОН, F, С1, Br, I, С1-С5 линейный или разветвленный алкил или -OCH2Ph; R5 представляет собой F, Cl, I, -СН3, галоалкил, CF3, -(CH2)iN(CH3)2 или -OCH2Ph; R4 и R6 каждый независимо представляет собой атом водорода, F, Cl, I, галоалкил, CF3, -(CH2)iN(CH3)2 или -OCH2Ph; R10 представляет собой атом водорода; R11 представляет собой атом водорода, С1-С5 линейный или разветвленный алкил, SO2Ph, SO2PhOCH3 или CH2Ph; X представляет собой связь; Y представляет собой -С=O; i равно 0; l равно 1; n представляет собой целое число от 1 до 3; и m представляет собой целое число от 1 до 3; или его оптическому изомеру, фармацевтически приемлемой соли или таутомеру. Изобретение также относится к соединению, представленному структурой формулы (XVI), где R4 представляет собой Н, О-алкил, I, Cl, F, алкил, галогеналкил, -(CH2)iN(CH3)2, OCH2Ph или ОН; R5 представляет собой I, Cl, F, алкил, галогеналкил, -(CH2)iN(CH3)2 или OCH2Ph; R3 представляет собой I, Br, С1 или F; i равно 0; и n равно 1-4. Изобретение относится к конкретным соединениям. Соединения предназначены для изготовления противораковой фармацевтической композиции и для лечения рака, лекарственно-устойчивой опухоли или опухолей, разрушения раковой клетки, где указанные рак, опухоль или раковая клетка представляют собой рак, опухоль или раковую клетку меланомы, метастатической меланомы или предстательной железы. Технический результат - соединения, обладающие противораковой активностью, для применения в противораковой терапии. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 21 табл., 52 ил., 28 пр. , (имидазол),

Изобретение относится к соединению формулы (II) где Q представляет собой S; прерывистая линия представляет собой двойную связь; R1 представляет собой фенил, пиримидинил, тиенил, индолил; R2 представляет собой фенил; и каждый R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, метил, этил, нитро, циано, F, Вr, СF3, амино, ОСН3; или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим противораковой активностью, содержащим такие соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака, где рак выбирают из группы, состоящей из рака простаты, рака молочной железы, рака яичников, рака кожи, рака легких, рака толстой кишки, лейкемии, рака почек, рака ЦНС и их комбинаций. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 9 пр.

Изобретение относится к производным 5-фенил-1H-пиридин-2-она и 6-фенил-2H-пиридазин-3-она общих формул I-III: где: R представляет собой H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил, который обозначает моноциклический радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле и один или несколько гетероатомов N, необязательно замещенный одним или несколькими низшими алкилами; R2 представляет собой -C(=O), -C(=O)NR2; где R2 представляет собой H или низший алкил; R3 представляет собой H или R4; где R4 представляет собой низший алкил или гетероциклоалкил, который обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащий один или два кольцевых гетероатома, выбранными из N и O; X представляет собой CH или N; Y1 представляет собой Н, низший алкил или низший галогеналкил; каждый Y2 независимо представляет собой низший алкил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; Y3 представляет собой H; m имеет значение 0 или 1; Y4 представляет собой Y4a, Y4b, Y4c или Y4d; где Y4a представляет собой Н; Y4b представляет собой низший алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего галогеналкила, галогена; Y4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, галогена; и Y4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или несколькими низшими алкилами; или к его фармацевтически приемлемой соли. Кроме того, описаны фармацевтическая композиция, на основе указанных выше соединений, а также применение соединений формул I-III для лечения воспалительного или аутоиммунного состояния. Технический результат - описаны новые соединения, которые могут быть полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 102 пр., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх