Патенты автора Сандуленко Ирина Владимировна (RU)
Изобретение относится к производным тевинола и орвинола общей формулы I, где R=OH; R1=H, CF3, C1-C4 алкил, арил, или (R+R1) обозначает O=; R2=H, CH3; R3=H, CH3; R4=CH3, циклопропилметил, аллил; Z~Z=CH2CH2, СН=СН. Также изобретение относится к способу получения производных формулы I. Способ заключается в трифторметилировании соответствующего альдегида с образованием 21,21,21-трифтортевинола, последующем окислении образовавшегося фторсодержащего спирта с образованием соответствующего кетона, который под действием реагента, выбранного из группы, включающей R1Li, R1MgX, CF3Si(CH3)3, приводит к получению производных тевинола формулы I. Проиводные орвинола получают деметилированием тевинолов. Технический результат - производные формулы I в качестве лигандов опиоидных рецепторов с широкими возможностями варьирования их гидрофильно-гидрофобного баланса. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 пр.
Настоящее изобретение относится к новому соединению -7α-(1-гидрокси-2,2,2-трифторэтил)-17-метил-3,6-диметокси-4,5α-эпокси-6α,14α-этеноизоморфинану формулы (1)
который является предшественником фторсодержащих тевинона, тевинолов и орвинолов и может быть использован для их получения, а также к способу получения соединения (1) в виде смеси (20R)- и (20S)-изомеров и заключается во взаимодействии альдегида формулы
с реактивом Руперта-Пракаша [CF3Si(CH3)3] в присутствии источника фторид-иона, таком как тетрабутиламмонийфторид, в растворителе, таком как тетрагидрофуран, с последующей обработкой кислотой и выделении целевого продукта известными приемами. Индивидуальные (20R)- и (20S)-изомеры выделяют хроматографически. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 пр.
Изобретение относится к 17-метил-3,6-диметокси-7α-(трифторацетил)-4,5α-эпокси-6α,14α-этеноизоморфинану формулы
.
Изобретение также относится к способу получения указанного соединения, включающему взаимодействие альдегида формулы
с реактивом Руперта-Пракаша [CF3Si(CH3)3] в присутствии источника F- и окисление полученного фторсодержащего спирта формулы
продуктом взаимодействия оксалилхлорида и диметилсульфоксида при пониженной температуре в метиленхлориде, с последующей обработкой реакционной смеси основанием и выделением целевого продукта (I) стандартными приемами. Технический результат: получено новое соединение, которое может быть использовано для получения фторсодержащих тевинолов и орвинолов, которые, в свою очередь, могут найти применение в качестве действующего начала лекарственных средств. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 пр.
