Патенты автора Черных Иван Владимирович (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению гидролизата полисахарида цветков пижмы обыкновенной в качестве ингибитора белка-транспортера гликопротеина-Р. Применение гидролизата полисахаридного комплекса цветков пижмы обыкновенной с молекулярной массой 3,8 кДа, полученного методом кислотного гидролиза цветков пижмы обыкновенной 0,1 М серной кислотой в течение 3 часов, в качестве ингибитора белка-транспортера гликопротеина-Р. Полученный гидролизат в опытах in vitro ингибирует активность Pgp, причем по выраженности эффекта он сопоставим с классическим ингибитором белка-транспортера верапамилом. 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и клинической фармакологии, и может быть использовано с целью оценки функциональной активности гликопротеина-Р (Pgp) в гематоэнцефалическом барьере для осуществления эффективной и безопасной фармакотерапии ряда неврологических заболеваний. Способ оценки функциональной активности гликопротеина-P в гематоэнцефалическом барьере по фармакокинетике его маркерного субстрата фексофенадина включает внутривенное введение фексофенадина лабораторным животным с последующим расчетом отношения площади под кривой "концентрация фексофенадина в плазме − время" к площади под кривой "концентрация фексофенадина в коре головного мозга − время" − AUC0-t-мозг / AUC0-t-плазма. 1 ил.

Изобретение относится к фармакологии и медицине, а именно к неврологии и онкологии. Предложено применение афобазола (5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензилимидазола дигидрохлорида) в качестве средства для снижения функциональной активности и экспрессии гликопротеина-Р. Техническим результатом изобретения является расширение арсенала средств, обладающих способностью ингибировать функциональную активность и экспрессию гликопротеина-Р для повышения эффективности фармакотерапии патологий ЦНС и онкологических заболеваний лекарственными веществами-субстратами данного белка-транспортера; средств, пригодных для прогнозирования принадлежности лекарственных препаратов к субстратам мембранного белка-транспортера гликопротеина-Р, и средств, применяемых в качестве положительного контроля пониженной активности гликопротеина-Р при поиске веществ аналогичного действия. В связи с низкой токсичностью и экономической доступностью афобазола его применение с целью ингибирования гликопротеина-Р является рациональным и безопасным, позволяет повысить эффективность терапии без риска усиления токсичности и имеет дополнительные преимущества, обусловленные анксиолитическим и нейропротекторным действиями препарата. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и клинической фармакологии, и предназначено для оценки функциональной активности гликопротеина-Р (Pgp) в эксперименте и клинике для осуществления эффективной и безопасной фармакотерапии субстратами данного белка-транспортера. Сущность способа: в качестве маркера вводится фексофенадин кроликам однократно перорально в дозе 67,5 мг/кг массы в форме суспензии, приготовленной на воде очищенной, а забор крови у животных с последующим анализом плазменной концентрации фексофенадина выполняется только 3 раза. Для оценки функционирования Pgp рассчитывают его максимальную концентрацию - Cmax, значение которой обратно пропорционально функциональной активности белка-транспортера по формуле: Изобретение позволяет экономически выгодно, информативно и в относительно короткие сроки проанализировать интенсивность функционирования данного белка-транспортера и скорректировать дозы лекарственных веществ, принадлежащих к числу его субстратов с целью оказания эффективной и безопасной фармакотерапии. 1 табл.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и фармакологии и предназначено для изучения принадлежности изучаемых лекарственных препаратов к субстратам эффлюксного белка-транспортера Pgp (гликопротеина-Р). Для этого моделируют в эксперименте состояние индукции функциональной активности этого белка. В качестве препарата-индуктора используют финастерид. Препарат вводят кроликам внутрижелудочно в форме суспензии в оливковом масле в суточной дозе 0,225 мг/кг массы тела животного в течение 14 дней. Способ обеспечивает создание модели, являясь безопасным, не требующим дорогостоящего лабораторного спецоборудования и материалов. 1 табл.

 


Наверх