Патенты автора ВАН Цзяньчэн (US)

Изобретение относится к ряду бициклических нитроимидазол-замещенных фенилоксазолидинонов структурной формулы (I): содержащее нитроимидазольное кольцо, или к его фармацевтически приемлемой соли; где R1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил или арил; n равно 0, 1 или 2; X1 и X2 независимо представляют собой Н, СF3, Сl, ОСF3 или F; G представляет собой -ОН, триазол или -NHCOR2; R2 представляет собой (С1-С6)алкил, циклоалкил или арил; и L представляет собой связь или линкерную группу, выбранную из одной или любой комбинации 2-3 из следующих групп: 1) (С1-С6)алкилен, 2) (С3-С8циклоалкилен, 3) арилен, арилен, замещенный CN, или арилен, замещенный F, 4) группу, выбранную из группы, состоящей из где R10 представляет собой Н, СF3, гидроксил, амино, алкил, алкиламино, алкокси или арил и R13 представляет собой Н, гидроксил, амино, алкил, алкиламино, алкокси или арил, или R13 в связи с нитроимидазольным кольцом может образовывать спироциклическую структуру, 5) -С(=O)-, 6) -O-, 7) -S(O)n-, в котором n равно 0, 1 или 2, 8) -N(R3)-, 9) -C(R4)=C(R5)-, R3 представляет собой водород, (C1-C6) алкил или арил, и R4 и R5 представляют собой водород, (C1-С6) алкил или арил, или R4 и R5 можно объединить вместе для того, чтобы они образовали связь. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции на основе соединений формулы I, а также к способу лечения бактериальной инфекции. Технический результат: описаны новые соединения, которые обладают антибактериальной активностью против линий дикого типа и устойчивых линий патогенных микроорганизмов и, следовательно, являются пригодными для предотвращения, контроля и лечения ряда бактериальных инфекций человека и животных, вызванных данными патогенными микроорганизмами, такими как микобактерия туберкулеза. 12 н. и 3 з.п. ф-лы, 93 пр., 1 табл., 22 ил.

 


Наверх