Патенты автора МА Женкун (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным нитроимидазооксазинам формулы I, где Х представляет собой О, ОСН2, ОСН2СН=СН или ОСН2С≡С; Y представляет собой группу любой из формул IIa-IIc, где означает место присоединения к X, и Z в формулах IIa-IIc представляет собой СН2, СН=СН, С≡С или прямую связь, числа 2, 3 и 4 являются положениями концевого кольца, имеющего R1 в качестве заместителя, концевое кольцо формулы I содержит С, СН или один атом азота в каждом положении кольца, и каждый из R1 и R2 в формулах I и IIa представляет собой один или два заместителя, расположенные в любом доступном положении кольца и независимо представляет собой Н, F, Cl, CF3, OCF2H, OCF3 или их комбинации. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу лечения микробной инфекции, конкретным соединениям. Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении микробных инфекций, в т.ч. и при лечении заболеваний, вызванных Mycobacterium tuberculosis. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 28 ил., 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным нитроимидазооксазина общей формулы I, где n равно 1, V и W независимо представляют собой Н или СН3, и один из Х или Y представляет собой Н, и другой представляет собой одну из формул IIa или IIb, где формула IIa включает единственное кольцо, отмеченное в положении 3 и положении 4 и содержащее R1 в качестве заместителя, и формула IIb включает первое кольцо, отмеченное в положении 3 и положении 4 и содержащее в качестве заместителей как R2, так и концевое кольцо, отмеченное в положении 4 и содержащее R1 в качестве заместителя, где единственное кольцо формулы IIa и первое кольцо и концевое кольцо формулы IIb включают С, СН или N в каждом положении в кольце, где единственное кольцо формулы IIa и первое кольцо и концевое кольцо формулы IIb независимо содержат не более двух атомов азота; Z в формулах IIa и IIb представляет собой СН2 или прямую связь, R1 независимо представляет собой любой один или два из Н, F, С1, CF3, OCF3 или OCH2Ph, и R2 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу предупреждения и лечения микробной инфекции, основанному на использовании соединения формулы I, конкретным производным нитроимидазооксазина. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 21 ил., 3 табл.

Изобретение относится к ряду бициклических нитроимидазол-замещенных фенилоксазолидинонов структурной формулы (I): содержащее нитроимидазольное кольцо, или к его фармацевтически приемлемой соли; где R1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил или арил; n равно 0, 1 или 2; X1 и X2 независимо представляют собой Н, СF3, Сl, ОСF3 или F; G представляет собой -ОН, триазол или -NHCOR2; R2 представляет собой (С1-С6)алкил, циклоалкил или арил; и L представляет собой связь или линкерную группу, выбранную из одной или любой комбинации 2-3 из следующих групп: 1) (С1-С6)алкилен, 2) (С3-С8циклоалкилен, 3) арилен, арилен, замещенный CN, или арилен, замещенный F, 4) группу, выбранную из группы, состоящей из где R10 представляет собой Н, СF3, гидроксил, амино, алкил, алкиламино, алкокси или арил и R13 представляет собой Н, гидроксил, амино, алкил, алкиламино, алкокси или арил, или R13 в связи с нитроимидазольным кольцом может образовывать спироциклическую структуру, 5) -С(=O)-, 6) -O-, 7) -S(O)n-, в котором n равно 0, 1 или 2, 8) -N(R3)-, 9) -C(R4)=C(R5)-, R3 представляет собой водород, (C1-C6) алкил или арил, и R4 и R5 представляют собой водород, (C1-С6) алкил или арил, или R4 и R5 можно объединить вместе для того, чтобы они образовали связь. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции на основе соединений формулы I, а также к способу лечения бактериальной инфекции. Технический результат: описаны новые соединения, которые обладают антибактериальной активностью против линий дикого типа и устойчивых линий патогенных микроорганизмов и, следовательно, являются пригодными для предотвращения, контроля и лечения ряда бактериальных инфекций человека и животных, вызванных данными патогенными микроорганизмами, такими как микобактерия туберкулеза. 12 н. и 3 з.п. ф-лы, 93 пр., 1 табл., 22 ил.

 


Наверх