Патенты автора ТЕЙДЖЕРЛИ Джошуа Пол Джерджели (US)
НОВЫЕ ПИРИДИНОНЫ И ПИРИДАЗИНОНЫ // 2505538
Изобретение относится к производным 5-фенил-1H-пиридин-2-она и 6-фенил-2H-пиридазин-3-она общих формул I-III:
где: R представляет собой H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3;
R1 представляет собой гетероарил, который обозначает моноциклический радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле и один или несколько гетероатомов N, необязательно замещенный одним или несколькими низшими алкилами; R2 представляет собой -C(=O), -C(=O)NR2; где R2 представляет собой H или низший алкил; R3 представляет собой H или R4; где R4 представляет собой низший алкил или гетероциклоалкил, который обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащий один или два кольцевых гетероатома, выбранными из N и O; X представляет собой CH или N; Y1 представляет собой Н, низший алкил или низший галогеналкил; каждый Y2 независимо представляет собой низший алкил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; Y3 представляет собой H; m имеет значение 0 или 1; Y4 представляет собой Y4a, Y4b, Y4c или Y4d; где Y4a представляет собой Н; Y4b представляет собой низший алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего галогеналкила, галогена; Y4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, галогена; и Y4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или несколькими низшими алкилами; или к его фармацевтически приемлемой соли. Кроме того, описаны фармацевтическая композиция, на основе указанных выше соединений, а также применение соединений формул I-III для лечения воспалительного или аутоиммунного состояния. Технический результат - описаны новые соединения, которые могут быть полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 102 пр., 2 табл.
