Патенты автора ФРЕТТА Роберта (IT)
Настоящее изобретение относится к способу получения (S)-2-ацетилоксипропионовой кислоты в установке для получения, включающей в себя ректификационную секцию (А) и реакционную секцию (В), причем ректификационная секция (А) включает в себя верхнюю часть и нижнюю часть, соединенную с указанной реакционной секцией (В), при этом способ включает такие стадии, как: а. непрерывная подача водного раствора (S)-молочной кислоты в верхнюю часть ректификационной секции (А), где водный раствор (S)-молочной кислоты имеет концентрацию менее чем 60% (% масс.) (S)-молочной кислоты; b. подача уксусного ангидрида в реакционную секцию (В); c. реагирование (S)-молочной кислоты с уксусным ангидридом в реакционной секции (В), что приводит к формированию (S)-2-ацетилоксипропионовой кислоты и уксусной кислоты; d. выпаривание смеси образовавшейся уксусной кислоты и непрореагировавшего ангидрида уксусной кислоты из реакционной секции (В); е. подача упаренной смеси со стадии d в ректификационную секцию (A) для удаления воды из водного раствора (S)-молочной кислоты, которая поступает противотоком через указанную ректификационную секцию (А) в реакционную секцию (В), таким образом смесь в основном безводной (S)-молочной кислоты и уксусной кислоты поступает в реакционную секцию (В) из нижней части ректификационной секции (А); f. выделение (S)-2-ацетилоксипропионовой кислоты из реакционной секции (В); g. сбор разбавленного водного раствора уксусной кислоты в верхней части ректификационной секции (А). Изобретение также относится к способу получения хлорида (S)-2-ацетилоксипропионила, включающему в себя вышеуказанные стадии получения (S)-2-ацетилоксипропионовой кислоты и стадию реагирования (S)-2-ацетилоксипропионовой кислоты с тионилхлоридом. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 табл., 6 пр.
Изобретение относится к способу получения твердой формы соединения гадобената димеглюмина указанной ниже формулы, которая может найти применение для приготовления инъекционных контрастных препаратов в области диагностической визуализации. Способ включает стадии a)-c). На стадии a) осуществляют получение раствора гадобената димеглюмина в растворителе A, выбираемом из воды, водных растворителей, органических растворителей, имеющих значение logP, равное либо меньшее -0,5, и их смесей, где количество по массе воды, необязательно присутствующей в растворе, не более чем равно количеству по массе гадобената димеглюмина, содержащегося в растворе, либо меньше такого количества. На стадии b) осуществляют прибавление полученного раствора к антирастворителю B для того, чтобы добиться образования твердой формы гадобената димеглюмина. На стадии c) отделяют полученное твердое вещество. Предлагаемый способ позволяет получать гадобенат димеглюмина в твердой и удобно фильтруемой физической форме с высокими выходами и чистотой. 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 13 пр.
Изобретение относится к способу получения твердой формы соединения гадобената димеглюмина формулы (I), применяющегося в качестве контрастного вещества в области диагностической визуализации, в частности в магниторезонансной томографии. Предлагаемый способ включает распылительную сушку жидкой композиции указанного соединения. Предпочтительно жидкая композиция представляет собой водный раствор. Способ позволяет получать с высокими и воспроизводимыми выходами твердую форму гадобената димеглюмина, которая обладает хорошей сыпучестью, устойчивостью и скоростью растворения. Изобретение относится также к твердой порошкообразной форме гадобената димеглюмина, получаемой указанным способом, фармацевтическому набору, содержащему эту форму, и способу получения твердой формы 4-карбокси-5,8,11-трис(карбоксиметил)-1-фенил-2-окса-5,8,11-триазатридекан-13-овой кислоты. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 пр.
Изобретение относится к способу получения производных 2,4,6-трийодизофталевой кислоты, которые являются промежуточными соединениями для получения контрастирующих агентов, в частности йопамидола. Способ включает взаимодействие соединения формулы (II) с соединением формулы (III) или его солью в присутствии органического основания. Также изобретение относится к способу получения йопамидола, который заключается в получении соединения формулы (II) реакцией 5-амино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты с серосодержащим хлорирующим агентом. Затем соединение формулы (II) сразу же вводят в реакцию с (2S)-2-гидроксипропионовой кислотой или ее солью с получением дихлорида 5-[(2S)-2-гидроксипропиониламино]-2,4,6-трийодизофталевой кислоты формулы (I). Полученное соединение формулы (I) подвергают взаимодействию с 2-амино-1,3-пропандиолом с получением йопамидола. Технический результат - усовершенствованный способ получения производных 2,4,6-трийодизофталевой кислоты. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
СПОСОБ ИОДИРОВАНИЯ АРОМАТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ // 2506254
Изобретение относится к способу получения иодированных анилинов, в частности оно относится к способу, включающему прямое иодирование 3,5-дизамещенных анилинов до соответствующих 3,5-дизамещенных-2,4,6-трииоданилинов, которые применимы как промежуточные продукты для синтеза контрастных сред для рентгеновских лучей и для приготовления самих контрастных сред. Способ получения 5-амино-2,4,6-трииодизофталевой кислоты формулы (II) включает иодирование 5-аминоизофталевой кислоты формулы (I), проводимое в полярном растворителе и в кислых условиях, или ее соли молекулярным иодом и в присутствии йодноватой кислоты, где молярное соотношение между молекулярным иодом и 5-аминоизофталевым субстратом (I) составляет от 1 до 1,5, и молярное отношение иода к йодноватой кислоте составляет от 1:0,5 до 1:1, и эквивалентное соотношение между 5-аминоизофталевым субстратом (I) и иодирующим компонентом, рассматриваемым в виде суммы I2 и HIO3, составляет по меньшей мере 1:3. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (III), в которой R и R', одинаковые или отличные друг от друга, означают группу, выбираемую из карбокси (-СООН), карбоксисложноэфирной (-COOR1) и карбоксамидо (-CONH2, -CONHR1 или -CONR2R3), где R1, R2 и R3, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными группами, и R4 и R5, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой водород или прямую или разветвленную С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными или C1-С6алкоксигруппами. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 9 пр., 1 табл.
