Патенты автора РОЗЕК Аннетт (CA)

Изобретение относится к способу уменьшения частоты возникновения, тяжести и/или длительности мукозита полости рта у субъекта, подвернутого воздействию повреждающей дозы облучения или химиотерапевтических агентов, включающему введение указанному субъекту эффективного количества пептида, содержащего аминокислотную последовательность длиной до 7 аминокислот, причем указанный пептид содержит аминокислотную последовательность Х1Х2Х3Р (SEQ ID NO: 56), в которой: Х1 представляет собой R; Х2 представляет собой I или V, причем Х2 может быть N-метилированным; Х3 представляет собой I или V, причем Х3 может быть N-метилированным; Р представляет собой пролин; при этом SEQ ID NO: 56 представляет собой первые четыре аминокислоты на N-конце указанного пептида, или его фармацевтической соли, сложного эфира или амида, и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или вспомогательного вещества; или пептида, содержащего аминокислотную последовательность, выбранную из группы, состоящей из SEQ ID NO: 5, 7, 10, 14, 17, 18, 22, 23, 24, 27, 28, 31, 34, 35, 63, 64, 66-69, 72, 76, 77, 90 и 92, или его фармацевтической соли, сложного эфира или амида, и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или вспомогательного вещества. Данные доклинических исследований, полученные в моделях индуцированного химиотерапией мукозита, индуцированного облучением мукозита, нейтропенической инфекции и колита, свидетельствуют о том, что мукозит полости рта является показанием, для которого перспективно применение пептидов-регуляторов врожденного иммунитета (IDR). Результаты оценки эффективности, полученные для IDR в ходе доклинических исследований на моделях мукозита у мышей и хомяков, свидетельствуют о том, что введение данного лекарственного средства раз в три дня должно обеспечивать перекрытие «окна» мукозита количеством доз от семи до четырнадцати в зависимости от длительности воздействия химиотерапии или облучения. Также была показана эффективность IDR на моделях вызванного химиотерапией мукозита полости рта или мукозита желудочно-кишечного тракта у мышей, согласующаяся с врожденным иммунным ответом на повреждение в результате химиотерапии и/или облучения. IDR также являются эффективными для снижения бактериальной нагрузки и повышения выживаемости в присутствии или в отсутствие лечения антибиотиками в различных моделях инфекций у мышей. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 ил., 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области биохимии и биотехнологии и может быть использовано в фармацевтической промышленности при получении медикаментов для лечения состояний, предусматривающего подавление активности дипептидилпептидазы IV (DPPIV). Получена группа новых пептидов, обладающих свойствами ингибитора DPPIV, которые обеспечивают снижение активности фермента не менее чем на 25%. Предлагается использовать ингибиторы по изобретению в качестве средства для подавления функции DPPIV как путем их непосредственного введения, так и в составе фармацевтической композиции. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 ил., 5 пр.

 


Наверх