Патенты автора ДЕЛИСЛ Роберт Кирк (US)

ТРИАЗОЛОПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ PIM // 2598846

Изобретение относится к соединениям Формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, в которой R1, R2, R3, R4 и R10 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Заявленные соединения являются ингибиторами тирозиновых киназ PIM-1, и/или PIM-2, и/или PIM-3 и могут применяться при лечении заболеваний, опосредованных указанными киназами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на их основе, способам получения заявленных соединений и промежуточному соединению, используемому при получении заявленных соединений. 18 н. и 38 з.п. ф-лы, 6 табл., 11 пр. биологических исследований (A-K), 6 получений, 328 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(1H-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ) ИМИДАЗОЛ [1,2-А]ПИРИДИН-3- КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ III ТИПА // 2591195

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами тирозинкиназ III типа, и, в частности, cFMS. Они полезны при лечении фиброза, костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, боли и ожогов у млекопитающего. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I, фармацевтическим композициям их содержащей и к способам лечения вышеуказанных заболеваний. 9 н. и 38 з.п. ф-лы, 1 табл., 161 пр.

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННОГО N-(1Н-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ)ИМИДАЗОЛ[1,2-a]ПИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА КАК ИНГИБИТОРЫ cFMS // 2562977

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами cFMS и полезны при лечении костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний и обезболивании. Изобретение относится к вариантам способа получения указанных соединений, фармацевтической композиции и способу лечения костных заболеваний на их основе. В общей формуле I R1 является hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (3-6Сциклоалкил)-СН2-, бензил, который необязательно замещен (1-4С)алкокси, или N-(1-3Салкил)пиридинонил-СН2-, который необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила; hetAr1 является пиридилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси, галогена, hetCyc1, hetCyc1-СН2-, амино(2-4С)алкокси, [ди(1-3Салкил)амино](2-4С)алкокси, дигидрокси(3-4С)алкокси, hetCyc2O-, hetCyc2a(l-2C)алкокси и ОН; hetCyc1 является 6-членным гетероциклом, имеющим 1-2 атома N в кольце и необязательно замещенным NH2; hetCyc2 и hetCyc2a независимо являются 5-6-членнными гетероциклами, имеющими 1-2 атома N в кольце и необязательно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила, ОН и галогена; hetAr2 является 5-членным гетероарильным кольцом, имеющим 2-3 гетероатома в кольце, независимо выбранные из N, S и О, где, по меньшей мере, один из указанных гетероатомов является N, где указанное кольцо необязательно замещено одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила, (2-4С)гидроксиалкила, (3-4С)дигидроксиалкила, (3-6Сциклоалкил)СН2-, hetCyc3, hetCyc3a(1-2C)алкила и бензила, необязательно замещенного (1-4С)алкокси; hetCyc3 и hetCyc3a независимо являются 6-членными гетероциклическими кольцами, имеющими 1-2 атома N в кольце и необязательно замещенными галогеном; R2 является (2-4С)алкилом, циклопропилом, ОМе, I или Br; R3 является H или Cl; R4 является Н или CN; R5 является Н, галогеном, ОН, hetAr3, hetAr4, hetAr5, hetCyc4, hetCyc5C(=O)-, hetCyc6(1-4Салкил)-, hetCyc7(1-4С)алкокси, (hetCyc8)-O-, hetCyc9(l-4C)алкокси, (1-3Салкокси)(1-4С)алкокси, гидрокси(1-4С)алкокси, дигидрокси(2-4С)алкокси, дифторамино(1-4С)алкокси, [(1-4Салкокси)карбониламид]дифтор(1-4С)алкокси, (1-4Салкил)С(=O)NH[(2-4С)алкилтио-, (1-4Салкил)ОС(=O)-, [ди(1-4Салкил)амино](1-4С)алкилом, R′R″NC(=O)-, 1-6Салкилтио, бензилокси, [гидрокси(1-4С)алкокси](1-4С)алкокси или [(2-4Салкенилокси)(1-4С)алкокси](1-4С)алкокси. Значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 3 табл., 162 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИХРОМАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ В 6-ОМ ПОЛОЖЕНИИ // 2507200

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I: или его солям, где: А1 обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А2 обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR1- или -NR2C(=О)-; каждый из R1 и R2 обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CR3R4)n-(CRaRb)m-(CR5R6)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc1, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR2-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; Ra и Rb независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R3 обозначает водород, (1-4С алкил) или СН2ОН; R4 обозначает водород или метил; R5 обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R6 обозначает водород, F или метил; или R5 и R6 вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc1 - группа формулы где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar1, Ar2, нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF3, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF3, циклопропил, -CH2N(1-3C алкил)2, -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН2(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar2 обозначает фенил, замещенный Ar3, -O-Ar4, hetAr1 или -О-hetAr2, где Ar2 необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF3; Ar3 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar4 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr1 обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr2 обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF3; R7а, R7b и R8 каждый независимо обозначает водород или метил; R9 обозначает водород, метил, фтор или NO2; и R10 обозначает водород, метил или фтор; где A1, A2, W, L, G, R7a, R7b, R8, R9 и R10 имеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 239 пр.