Патенты автора ЮЙ Чунси (US)
Изобретение относится к применению композиций с высокой степенью проникновения на основе пептида или родственного пептиду соединения, содержащего функциональную единицу, линкер и транспортную единицу, для предупреждения и/или лечения состояния или заболевания, поддающегося лечению исходными пептидами или родственными пептидам. Функциональная единица ковалентно связана с транспортной единицей посредством линкера и содержит фрагмент пептида или родственного пептиду соединения. Транспортная единица содержит способную к протонированию аминогруппу. Линкер содержит химическую связь, способную к расщеплению после проникновения композиции через биологический барьер. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 ил., 16 табл., 6 пр.
Композиции интенсивного проникновения (КИП) исходного соединения, способные пересекать биологические барьеры с высокой эффективностью проникновения. КИП могут быть превращены в исходные лекарственные средства или в соединения, родственные исходным лекарственным средствам, такие как метаболиты, после пересечения одного или более биологических барьеров, и, таким образом, могут обеспечивать лечение состояний, поддающихся лечению исходными лекарственными средствами или соединениями, родственными исходным лекарственным средствам. Кроме того, КИП способны достигать областей, не достижимых для соответствующих исходных лекарственных средств или соединений, родственных исходным лекарственным средствам, или обеспечивать достаточные концентрации в целевых областях. КИП нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), например, показали эффективность при таких показаниях, как лечение выпадения волос. КИП можно вводить субъекту посредством различных путей введения, например, вводить локально с высокой концентрацией в месте проявления состояния, или вводить биологическому субъекту системно и быстрее достигать общего кровотока. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 126 пр., 11 ил., 42 табл.
Группа изобретений относится к области фармацевтических композиций, способных преодолевать один или более биологических барьеров. Фармацевтическая композиция для лечения состояния легких, где состояние легких выбрано из астмы, инфекций нижних и верхних дыхательных путей, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, зуда и ринореи, содержит сочетание терапевтически эффективных количеств пролекарств с высокой проницаемостью и лекарств с высокой проницаемостью, и фармацевтически приемлемый носитель, где указанным сочетанием, например, является: гидрохлорид сложного 2-диэтиламиноэтилового эфира 6-феноксиацетацетамидопенициллановой кислоты, гидрохлорид диэтиламиноэтилацетилсалицата, гидрохлорид (RS)-N-[1-(1-бензотиен-2-ил)этил]-N-(2-диэтиламиноацетилокси)мочевины, гидрохлорид (RS)-5-[1-ацетилокси-2-(изопропиламино)этил]бензол-1,3-диолдиацетата и гидрохлорид изопропил-(±)-4-[1-гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил]бутил]-α,α-диметилбензолацетата. Также раскрыт способ лечения состояния легких у биологического субъекта, включающий введение композиции. Группа изобретений обеспечивает композиции, которые могут быть эффективно доставлены к легким для их лечения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 60 табл., 30 пр.
Группа изобретений относится к медицине. Описаны композиции интенсивного проникновения (КИП) исходного соединения, способные пересекать биологические барьеры с высокой эффективностью проникновения. КИП способны достигать областей, недостижимых для соответствующих исходных лекарственных средств или соединений, родственных исходным лекарственным средствам, или обеспечивать достаточные концентрации в целевых областях. КИП нестероидных противовоспалительных средств (НПВС показали эффективность при таких показаниях, как лечение выпадения волос. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 10 ил., 42 табл., 126 пр.
Изобретение относится к композициям с высокой степенью проникновения или пролекарствам с высокой степенью проникновения на основе пептида или родственного пептиду соединения, которые содержат функциональную единицу, линкер и транспортную единицу. Функциональная единица ковалентно связана с транспортной единицей посредством линкера и содержит фрагмент пептида или родственного пептиду соединения. Транспортная единица содержит способную к протонированию аминогруппу. Линкер содержит химическую связь, способную к расщеплению после проникновения композиции через биологический барьер. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 2 ил., 16 табл., 6 пр.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение с высокой проникающей способностью, представляющее собой HCl соль 1-пиперидинэтилового эфира 4,4-диоксида [2S-(2альфа,3бета,5альфа)]-3-метил-7-оксо-3-(1Н-1,2,3-триазол-1-илметил)-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты (тазобактам-РЕЕ), HCl соль N,N-диэтиламиноэтилового эфира 4,4-диоксида (2S,5R)-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты (сульбактам-DEE), HCl соль 4-пиперидинэтилового эфира (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-аза-бицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты (клавулановая кислота-РЕЕ), HCl соль (4-нитрофенил)(N,N-диэтиламинометил)-ового эфира [(N-бензилоксикарбониламино)метил]-фосфоновой кислоты, HCl соль (3-пиридинил)(1-пиперидинэтил)-ового эфира [(N-бензилоксикарбониламино)метил]-фосфоновой кислоты, HCl соль 4-(4-диметиламинобутирил)амидобензолсульфонамида (DMAB-сульфаниламид), HCl соль N,N-диэтиламинопропилового эфира 6-оксо-3-(2-[4-(N-пиридин-2-илсульфамоил)фенил]гидразоно)циклогекса-1,4-диенкарбоновой кислоты (сульфасалазин-DEPE), HCl соль бутилового эфира 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновой кислоты (ципрофлоксацин-ВЕ), HCl соль N,N-диэтиламиноэтилового эфира 1-этил-7-метил-4-оксо-[1,8]нафтиридин-3-карбоновой кислоты (налидиксовая кислота-DEE), а также фармацевтическую композицию, содержащую эффективное количество такого соединения и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 19 пр., 9 табл., 6 ил.
Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»
Значение радикалов R, R1, R2, R3, R4, R5, Ary, X представлены в пп.1, 2 формулы. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 14 табл.
