Патенты автора ФОУЛКС Адриан (CH)

Изобретение относится к новым пуриновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора липидных киназ, включая p110 альфа и другие изоформы PI3K, и являются пригодными для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I R1 выбирают из Н, C1-C12алкила и -(C1-C12алкилен)-(C5-C6 гетероциклила), где гетероциклил может содержать 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота, и в которых алкил и гетероциклил необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -ОН, -S(О)2N(СН3)2 и -S(O)2СН3; R2 выбирают из C1-C12алкила, -(C1-C6алкилен)-(C5-С6 гетероциклила) или -(C1-C6алкилен)-С(=O)-(C5-C6гетероциклила), в каждой из которых гетероциклил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, -(C1-C6алкилен)-(C6арила), где арил выбран из фенила, и -(C1-C6алкилен)-(C5-C6гетероарила), где гетероарил содержит 1 атом азота, в которых алкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещают одной или несколькими группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, СН3, -CF3, -CO2H, -СОСН3, -CO2CH3, -CONHCH3, -NHCOCH3, -NH(SO)2CH3, -ОН, -ОСН3, -S(О)2N(СН3)2 и -S(O)2СН3; и R3 представляет собой моноциклический гетероарил, выбранный из производных пиридина и пиримидина, указанных в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ее получения и способу получения соединений формулы I. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 59 пр.

 


Наверх