Патенты автора Зейфман Алексей Александрович (RU)
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается новых химических соединений общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, которые являются ингибиторами P-гликопротеина. В формуле (I) R1, R2, R3, R4 независимо представляют собой Н, галоген, NO2; Rx - выбран из группы -C(=S)NHRA, -C(=O)ORA, -S(=O)2NRARB, -C(=O)NRARB, 5-членного частично или полностью ненасыщенного гетероцикла, содержащего 2 атома N; RA выбирается независимо и представляет собой C1-6-алкил, частично или полностью галогенированный C1-8-алкил; RB выбирается независимо и представляет собой Н, С1-8-алкил или частично или полностью галогенированный C1-8-алкил; альтернативно, в случае, когда Rx представляет собой -C(=O)NRARB, RA и RB совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать насыщенный цикл, содержащий 5 атомов; Rp выбирается независимо и представляет собой C1-6-алкил, частично или полностью галогенированный C1-6-алкил; Rm выбирается независимо и представляет собой Н, C1-6-алкил, частично или полностью галогенированный C1-8-алкил; альтернативно соседние группы Rp и Rm совместно с двумя атомами кислорода, к которым они присоединены, и двумя атомами углерода бензольного кольца могут образовывать неароматический цикл, содержащий от 5 до 6 атомов. Данные соединения могут быть использованы в терапии заболеваний центральной нервной системы, инфекционных, аллергических, аутоиммунных, онкологических и прочих заболеваний. В частности, данные химические соединения могут быть использованы для подавления множественной лекарственной устойчивости у больных, длительно получающих различные лекарственные препараты. Кроме того, изобретение относится к применению описанных выше соединений и фармацевтической композиции их содержащей. 4 н. и 5 з.п. ф-лы.
(I)
НОВЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ // 2550346
Изобретение относится к новым химическим соединениям общей формулы I, в которых LA, LB, LC, цикл A, цикл B, RA, RB, RC, RD, RE и RF имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются ингибиторами протеинкиназ. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению вышеуказанных соединений для лечения и/или предотвращения заболеваний, связанных с аберрантной активностью протеинкиназ, в частности раковых заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 14 табл., 25 пр.
Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I
Y представляет собой СН2, CHR', О, S, S(O) или S(O)2; Х1, X2, X3 выбираются независимо из групп СН или N; R1 представляет собой C1-8 алифатическую группу, С3-8 циклоалкил, С6-10 арил, этилен-диоксифенил, метилендиоксифенил, пиридил, каждое из которых оптимально замещено одной или более одинаковыми или разными группами R”; R' представляет собой водород, ОН, галоген, такой как F, Cl, Вr, I, или карбоксил или карбоксамид, оптимально N-замещенный (С1-6)алкилом, или циано или гало(С1-8)алкил, (С1-8)алкокси, пиперидинил, отимально замещенный метилом; R” представляет собой R' или RD; R21, R22, R23, R24 выбираются независимо из групп F, Cl, Вr, I, CN, (C1-16)алкил, кроме того R21 и R22 или/и R23 и R24 могут быть объединены и представлять собой одну оксо (=O) группу или совместно с атомом углерода образовывать спироцикл, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, кроме того R21 и R24 могут совместно с двумя атомами углерода образовывать алифатический или ароматический цикл, содержащий от 4 до 8 атомов, опционально замещенный одной или несколькими группами R'; RD представляет собой оксо группу =O или =S. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр.
