Патенты автора ЛВ Биньхуа (CN)

ДЕЙТЕРИРОВАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ХИНАЗОЛИНОНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2656485

Настоящее изобретение относится к новому дейтерированному соединению хиназолинона формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора PI3К. Соединения могут найти применение для лечения или предотвращения таких заболеваний, как раковые заболевания, нарушения клеточной пролиферации, воспаления, инфекции, аутоиммунные заболевания. В формуле (I) R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген; R3 выбран из водорода, дейтерия, СН3, CH2D, CHD2, CD3, СН2СН3, CD2CH3, CH2CD3 и CD2CD3; каждый из R4, R11, R12 и R13 независимо представляет собой водород или дейтерий; каждый из R5, R6, R7, R8, R9 и R10 независимо представляет собой водород; при условии, что по меньшей мере один из R3, R4, R11, R12 или R13 является дейтерированным или представляет собой дейтерий. Дейтерированные соединения настоящего изобретения обладают повышенной активностью по сравнению с недейтерированными или соединениями дейтерированными в другие положения. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 пр.

ДЕЙТЕРИРОВАННЫЙ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИН И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКОЕ СОЕДИНЕНИЕ // 2633694

Изобретение относится к дейтерированному фениламинопиримидину формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям: .В формуле (I) R1, R2, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21 и R22 представляют собой каждый независимо водород или дейтерий; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 представляют собой каждый независимо водород; R12 представляет собой водород; при условии, что по меньшей мере один из R1, R2, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21 или R22 являются дейтерированным или дейтерием. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для ингибирования JAK-киназы и к применению соединений для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие свойствами ингибитора JAK-киназы. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 13 пр.

ДЕЙТЕРИРОВАННЫЕ ДИАМИНОПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ТАКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2632907

Настоящее изобретение относится к новым дейтерированным диаминопиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами ингибирования ALK протеинкиназ и могут быть использованы для лечения и/или предупреждения онкологических заболеваний, нарушения пролиферации клеток, сердечнососудистых заболеваний, воспаления, инфекции, аутоиммунных заболеваний, трансплантации органов, вирусных заболеваний, сердечнососудистых заболеваний или метаболических заболеваний. В общей формуле (I) R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, R3, R4, R6, R7, R9, R10, R11, R12, R13a, R13b, R13c, R14a, R14b, R14c, R15a, R15b, R15c, R16, R17a, R17b, R18a, R18b, R19a, R19b, R20a и R20b независимо представляют собой водород или дейтерий; R5 представляет собой водород, дейтерий или галоген, R8 представляет собой галоген; при условии, что по меньшей мере четыре из R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, R3, R12, R13a, R13b, R13c, R14a, R14b, R14c, R19a, R19b, R20a или R20b являются дейтерием. Изобретение также относится к способу получения соединений общей формулы (I) путем взаимодействия соединения А6 с соединением XV и к промежуточным соединениям А6 и XV. .При этом в соединении А6 R10, R11, R12, R13a, R13b, R13c, R14a, R14b, R14c, R15a, R15b, R15c, R16, R17a, R17b, R18a, R18b, R19a, R19b, R20a или R20b независимо выбраны из дейтерия или водорода и по меньшей мере один из них представляет собой дейтерий; в соединении XV R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, R3, R4, R6, R7, R9 независимо выбраны из водорода или дейтерия и по меньшей мере один из них представляет собой дейтерий; и R5 представляет собой водород, дейтерий или галоген; и R8 представляет собой галоген; X2 выбран из F, Cl, Br, I. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА БЕНЗИЛ-БЕНЗОЛЬНОГО ИНГИБИТОРА SGLT // 2569491

Изобретение относится к новой кристаллической форме ингибитора натрий-зависимого котранспортера глюкозы SGLT2 формулы характеризущейся порошковой рентгеновской дифрактограммой (XRPD) с использованием излучения CuKα1, включающей пики при 11,2, 12,9, 15,5, 17,8, 19,1, 20,0 и 20,7 градусах 2θ (±0,1 градуса 2θ), спектром комбинационного рассеяния, включающим пики при 353, 688, 825, 1178, 1205, 1212, 1608, 2945, 3010 и 3063 см-1, а также эндотермой, полученной методом дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), при 136°С, ее получению перекристаллизацией из этанола или метанола добавлением воды и фармацевтическим композициям на ее основе для лечения заболеваний, патогенез которых требует ингибирования натрий-зависимого котранспортера глюкозы 2 (SGLT2). Предложена новая кристаллическая форма биологически активного вещества с низкой гигроскопичностью. 6 н. и 27 з.п. ф-лы, 8 ил., 5 табл., 12 пр.

ДЕЙТЕРИРОВАННЫЕ БЕНЗИЛБЕНЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ // 2509773

Представлены композиции, обладающие эффектом ингибирования натрий-зависимого ко-транспортера глюкозы (SGLT), имеющие структуру, указанную ниже, где значения радикалов указаны в описании. Настоящее изобретение также обеспечивает фармацевтические композиции и способы обогащения дейтерием диарилметиленового соединения, имеющего структуру, указанную ниже, где значения радикалов указаны в описании. Также заявлен способ лечения или профилактики заболевания, на которое влияет ингибирование натрий-зависимого транспортера глюкозы (SGLT), где указанное заболевание представляет собой: сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2, гипергликемию, диабетические осложнения, резистентность к инсулину, метаболический синдром (Синдром X), гиперинсулинемию, гипертензию, гиперурикемию, ожирение, отек, дислипидемию, хроническую сердечную недостаточность или атеросклероз. 5 н. и 32 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл., 64 пр.