Патенты автора ТАН Синьсин (CN)

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), где по меньшей мере R4 представляет собой –OR4a, R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и силильной группы, которые используют в качестве промежуточных соединений для получения ингибиторов SGLT2. Способ включает получение реакционной смеси, содержащей соединение формулы (II), силановый восстановитель, выбранный из группы, состоящей из тетраметилдисилоксана (TMDS), пентаметилдисилоксана (PMDS), полиметилгидросилоксана (PMHS) и Et3SiH, катализатор, выбранный из группы, состоящей из B(C6F5)3, -BF3-THF, BF3-Bu2O, BF3-MeCN, BF3AcOH, BF3H3PO4 и BF3, и растворитель. Предлагаемый способ позволяет получить целевые продукты с высоким выходом. 22 з.п. ф-лы, 9 ил., 9 пр. (I) (II)

Представлены композиции, обладающие эффектом ингибирования натрий-зависимого ко-транспортера глюкозы (SGLT), имеющие структуру, указанную ниже, где значения радикалов указаны в описании. Настоящее изобретение также обеспечивает фармацевтические композиции и способы обогащения дейтерием диарилметиленового соединения, имеющего структуру, указанную ниже, где значения радикалов указаны в описании. Также заявлен способ лечения или профилактики заболевания, на которое влияет ингибирование натрий-зависимого транспортера глюкозы (SGLT), где указанное заболевание представляет собой: сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2, гипергликемию, диабетические осложнения, резистентность к инсулину, метаболический синдром (Синдром X), гиперинсулинемию, гипертензию, гиперурикемию, ожирение, отек, дислипидемию, хроническую сердечную недостаточность или атеросклероз. 5 н. и 32 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл., 64 пр.

 


Наверх