Патенты автора Ю Донгфэнг (US)
Изобретение относится к новому способу синтеза сложных соединений хелатор-нацеливающий лиганд, которые могут быть использованы для лечения и диагностирования заболеваний, например, путем получения изображений новообразования или мио-кардиальной ишемии. Способ включает стадию:(а) конъюгирования в органической среде хелатора следующей формулы:
с по крайней мере одним незащищенным нацеливающим лигандом, представляющим собой глюкозамин, где А и D каждый представляет собой защищенный тиол, В и С каждый представляет собой защищенный вторичный амин; Е и F каждый представляет собой группу -СООН; R1, R2, R3 и R4 каждый представляет собой Н; Х означает -СН2-СН2-; и где конъюгирование происходит через образование амидной связи между Е или F хелатора и аминогруппой глюкозамина. В качестве органической среды используют обычно полярный или неполярный растворитель или их смесь. Способ может дополнительно включать (b) очистку конъюгата хелатор-нацеливающий лиганд; стадию:(c) хелатирования иона металла с конъюгатом хелатор-нацеливающий лиганд с образованием конъюгата меченый ион металла-хелатор-нацеливающий лиганд. При этом стадия с)включает стадии:(d) удаления по крайней мере одной защитной группы из конъюгата меченый ион металла-хелатор-нацеливающий лиганд или дополнительно (e) добавления восстанавливающего агента. Предпочтительными конъюгатами являются 99mTc-этилендицистеин (ЕС)-глюкозамин, 188Re-ЕС-глюкозамин или 187Re-ЕС-глюкозамин. Способы позволяет получить продукты высокой чистоты. 3 н. и 7 з.п.ф-лы, 13 ил.,4 табл., 18 пр.
