Патенты автора МЕЙЛИ Артур (CH)

Изобретение относится к способу получения соединения Формулы k1 или k2, где m имеет значение 0 или 1; n имеет значение от 0 до 3; Ar представляет собой: арил или гетероарил, каждый из которых может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей галогено, C1-6алкил, С1-6алкокси, циано, гидрокси, С1-6алкилсульфонил или галогено-C1-6алкил; Y представляет собой -O-; -S(O)p- или -N-Ra, где p имеет значение от 0 до 2 и Ra представляет собой атом водорода или C1-6алкил; и R1 представляет собой галогено, С1-6алкил, С1-6алкокси или галогено-C1-6алкил. Способ осуществляют путем восстановления дигидронафталинового амида Формулы i газообразным водородом в присутствии рутениевого катализатора или , где D представляет собой возможно хиральный диамин, каждый из Е и Е' представляет собой галогено, или Е представляет собой атом водорода и Е' представляет собой BH4; L представляет собой хиральный дифосфин лиганд; Z представляет собой галогено или Rb-CO2- (карбоксилат), где Rb представляет собой: С1-6алкил, галогено-C1-6алкил, C1-6алкокси, арил, возможно имеющий в качестве заместителей атом галогена, или гетероарил, возможно имеющий в качестве заместителей атом галогена. Путем восстановления соединений k1 и k2 могут быть получены соответствующие соединения Формул m1 и m2, которые при взаимодействии с реагентом Формулы X-R2, где Х представляет собой уходящую группу; R2 представляет собой -С(O)-Rc или -SO2-Rc, где Rc представляет собой C1-6алкил или -NRdRe, каждый из Rd и Re независимо представляет собой атом водорода или C1-6алкил, приводят к получению соединений Формулы о1 и о2. Технический результат - усовершенствованный способ получения производных тетралина. 34 з.п. ф-лы, 6 ил., 7 табл., 10 пр.

 


Наверх