Патенты автора СКАЛОНЕ Микеланджело (CH)
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I)
включающему реакцию сочетания соединения формулы (II)
с соединением формулы (III),
где M представляет собой Na+. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), который позволяет повысить стереоселективность, упростить очистку, уменьшить количество стадий реакции, улучшить общий выход, повысив эффективность, экологическую чистоту и стоимость. 4 н. и 62 з.п. ф-лы, 5 табл., 16 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ // 2672725
Изобретение относится к способу получения (R)-5-бромо-4-(3-амино)пиперидин-1-ил)-3-(циклопропанкарбоксамидо)-1H-пирроло[2,3-b]пиридина Формулы (I):
или его фармацевтически приемлемой соли, включающему реакцию соединения Формулы (II):
,где X представляет собой галоген, с соединением Формулы (III):
,где R представляет собой аминозащитную группу, с получением соединения Формулы (IV):
,реакцию нитровосстановления соединения Формулы (IV) с получением соединения Формулы (V):
,реакцию соединения Формулы (V) с соединением Формулы (VI):
,(VI)где R1 выбирают из группы, состоящей из хлора, фтора, брома и OR2, где R2 выбирают из группы, состоящей из циклопропилкарбонила, изобутилкарбонила, изопропилкарбонила, этилкарбонила, метилкарбонила, 2-пиридила и N-сукцинимидила, с получением соединения Формулы (VII):
истадию удаления защитной группы R в соединении Формулы (VII) с порлучением (R)-5-бромо-4-(3-(амино)пиперидин-1-ил)-3-(циклопропанкарбоксамидо)-1H-пирроло[2,3-b]пиридина Формулы (I). 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 пр.
Изобретение относится к способам получения тиофенолов в ходе взаимодействия соответствующего дисульфида с водородом в присутствии гетерогенного катализатора гидрирования на основе переходного металла. В частности, способ получения соединения формулы (I') включает взаимодействие соединение формулы (II'), в которой R представляет собой Н или с Н2 в присутствии гетерогенного катализатора гидрирования на основе переходного металла, где гетерогенный катализатор гидрирования на основе переходного металла представляет собой катализатор Ренея, Pd/C, Pd(OH)2/C, наночастицы палладия (0), микроинкапсулированные в полимочевинную матрицу, Au/TiO2, Rh/C, Ru/Al2O3, Ir/CaCO3, Pt/C или их смесь. Когда реакцию проводят в присутствии ацилирующего реагента, такого как ангидрид или галид карбоновой кислоты, то получают ацилированный тиофенол. Фармацевтически активное соединение S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексилкарбониламино]-фенил]-2-метилтиопропионат получают в ходе указанного способа.
6 н. и 14 з.п. ф-лы, 16 пр., 1 табл.
Изобретение относится к способу получения соединения Формулы k1 или k2, где m имеет значение 0 или 1; n имеет значение от 0 до 3; Ar представляет собой: арил или гетероарил, каждый из которых может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей галогено, C1-6алкил, С1-6алкокси, циано, гидрокси, С1-6алкилсульфонил или галогено-C1-6алкил; Y представляет собой -O-; -S(O)p- или -N-Ra, где p имеет значение от 0 до 2 и Ra представляет собой атом водорода или C1-6алкил; и R1 представляет собой галогено, С1-6алкил, С1-6алкокси или галогено-C1-6алкил. Способ осуществляют путем восстановления дигидронафталинового амида Формулы i газообразным водородом в присутствии рутениевого катализатора или , где D представляет собой возможно хиральный диамин, каждый из Е и Е' представляет собой галогено, или Е представляет собой атом водорода и Е' представляет собой BH4; L представляет собой хиральный дифосфин лиганд; Z представляет собой галогено или Rb-CO2- (карбоксилат), где Rb представляет собой: С1-6алкил, галогено-C1-6алкил, C1-6алкокси, арил, возможно имеющий в качестве заместителей атом галогена, или гетероарил, возможно имеющий в качестве заместителей атом галогена. Путем восстановления соединений k1 и k2 могут быть получены соответствующие соединения
Формул m1 и m2, которые при взаимодействии с реагентом Формулы X-R2, где Х представляет собой уходящую группу; R2 представляет собой -С(O)-Rc или -SO2-Rc, где Rc представляет собой C1-6алкил или -NRdRe, каждый из Rd и Re независимо представляет собой атом водорода или C1-6алкил, приводят к получению соединений Формулы о1 и о2. Технический результат - усовершенствованный способ получения производных тетралина. 34 з.п. ф-лы, 6 ил., 7 табл., 10 пр.
