Патенты автора РЕН Пингда (US)
Изобретение относится к способу получения соединения формулы
где R3 представляет собой галоген, который включает снятие защиты с соединения формулы
где снятие защиты происходит в присутствии кислоты HCl и где THP представляет собой тетрагидропиранил. Технический результат - разработан новый способ получения соединения формулы
, которое обладает свойствами модулирования активности РI3-киназы и может найти свое применение в медицине. 15 з.п. ф-лы, 19 ил., 6 табл., 53 пр.
Изобретение относится к вариантам способа получения нового соединения формулы I, которое обладает свойствами модулирования активности РI3-киназы (фосфоинозитид-3-киназы). В соединении формулы I
R' представляет собой группировку формулы II
где Wc представляет собой фенил, q равен 0; R1 представляет собой водород, C1-С6алкил или галоген; и R3 представляет собой водород, C1-С6алкил, C1-С6алкокси или галоген. Способ получения соединения формулы I включает взаимодействие соединения формулы 1407
с соединением формулы:
где X представляет собой галоген. Либо способ получения соединения формулы I включает его вариант, включающий снятие защиты в присутствии кислоты с соединения формулы 1605
.Формула изобретения также описывает способ получения исходных соединений 1407 и 1605 и соответствующих промежуточных продуктов для их получения. 2 н. и 30 з.п. ф-лы, 11 ил., 7 табл., 53 пр.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы V-A или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов активности PI3-киназы (фосфатидилинозитол-3-киназы). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний и состояний, связанных с активностью РI3-киназы, в частности, в Т-клетке, В-клетке, мастоците, дендритной клетке или нейтрофиле. Такое заболевание представляет собой одно или более заболеваний, выбранных из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, респираторного заболевания или тромбоза. Рак представляет собой лейкоз или лимфому, или рак выбран из острого миелолейкоза, хронического лимфолейкоза и множественной миеломы, где лимфома представляет собой неходжкинскую лимфому; воспалительное или иммунное заболевание представляет собой астму, аллергию, ревматоидный артрит, воспалительное заболевание кишечника, хроническое обструктивное заболевание легких, системную красную волчанку или болезнь "трансплантат против хозяина". Соединение формулы V-A, или его фармацевтически приемлемую соль, или композицию можно применять в комбинации с рапамицином. В формуле V-A:
В представляет собой группировку формулы II, где Wc представляет собой фенил, 6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из кислорода или азота, или С3-С6циклоалкил; q равно 0 или 1; R1 представляет собой водород, С1-С4алкил или галогено; R2 представляет собой галогено или С1-С4алкил, возможно замещенный галогено; R3 представляет собой галогено; R9 представляет собой водород или С1-С4алкил. 13 н. и 49 з.п. ф-лы, 19 ил., 6 табл.
Изобретение относится к новым соединениям формулы IV, VIII-A и IX, и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении РI3-киназы (фосфоинозитид-3-киназы). Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как рак, поражение костей, воспалительное или иммунное заболевание, заболевание нервной системы, метаболические заболевания, респираторные, тромбоз или сердечные заболевания, опосредованные активностью РI3-киназы. В соединениях формулы IV и IX
и
Wd выбирается из группы, состоящей из:
, и , каждая из которых может быть замещена. В формуле VIII-A группа Wd представляет собой группу
или , где Ra-водород, R11-амино; в соединении IV Wa 2 представляет собой CR5; Wa 3 представляет собой CR6; Wa 4 представляет собой N или CR7; в соединении IX Wa 1 и Wa 2 независимо представляют собой CR5, N или NR4, и Wa 4 независимо представляет собой CR7 или S, где не более чем два соседних атома в кольце представляют собой азот или серу; Wb 5 представляет собой N; В представляет собой группировку формулы II , а также в случае соединения IV В означает C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10гетероциклоалкил, имеющий от одного до шести кольцевых гетероатомов, выбранных из N, О и S; в случае соединения IX В также означает C1-С10алкил С3-С10циклоалкил или 6-членный гетероциклоалкил,имеющий атом азота; Wc представляет собой С6-С10арил или 5-18-членный гетероарил, имеющий один или более кольцевых гетероатомов, выбранных из N, О и S, или фенил или 6-членный гетероарил, соответственно, q равен целому числу 0, 1, 2, 3 или 4; X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, соответственно; z равен 1; Y отсутствует. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 5 н. и 63 з.п. ф-лы, 11 ил., 7 табл., 55 пр.
Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы). В формуле I: В представляет собой группировку формулы II:, где Wc представляет собой 6-10-членный арил, q равен 0, 1, 2, 3 или 4; X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, z равен 1; Y представляет собой -N(R9)-; Wd представляет собой R1 и R2 представляют собой C1-6алкил или галогено; R3 представляет собой водород или С1-6алкил; и в каждом случае R9 независимо представляет собой водород или С1-6алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу ингибирования PI3-киназы у субъекта, где субъект страдает от заболевания, представляющего собой рак, костное расстройство, воспалительное заболевание, иммунное заболевание, заболевание нервной системы, метаболическое заболевание, респираторное заболевание, тромбоз или сердечно-сосудистое заболевание. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 ил., 6 табл., 43 пр.
