Патенты автора МИЛЛЕР Дуэйн Д. (US)

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим противораковым действием, и их применению для лечения рака и лекарственно-устойчивых опухолей, таких как меланома, метастатическая меланома, лекарственно-устойчивая меланома, рак простаты и лекарственно-устойчивый рак простаты. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 пр., 24 табл., 38 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой II, где Q представляет собой NH; Z представляет собой CH или N; A представляет собой фенил, индолил или индазолил, каждый из которых необязательно замещен по меньшей мере одним из следующего: C1-C5 линейный или разветвленный алкил или их комбинация; R1 независимо представляет собой водород, O-(C1-C5)алкил, O-галоген(C1-C5)алкил, галоген(C1-C5)алкил, -O(CH2)jOCH3, -O(CH2)jNHCH3, -O(CH2)jNH2, -O-(CH2)jN(CH3)2, - OC(O)CF3, -OC(O)CH2Cl, -OCH2Ph, -O(CH2)jN-фталимид или их комбинацию; R2 представляет собой водород, O-(C1-C5)алкил, O-галоген(C1-C5)алкил, F, Cl, Br, I, галоген(C1-C5)алкил, CN, NO2, -CH2CN, NH2, гидроксил, COOH, C(O)H, NHCO-(C1-C5)алкил, -O(CH2)kOCH3, -O(CH2)kOH, -O(CH2)kNHCH3, -O(CH2)kNH2, -O-(CH2)kN(CH3)2, -OC(O)CF3, - OC(O)CH2Cl, -OCH2Ph или -O(CH2)kN-фталимид; j и k независимо представляют собой целые числа от 1 до 5; n представляет собой целое число от 1 до 4; или его гидрату, фармацевтически приемлемой соли или их комбинации. Соединения формулы II обладают противораковой активностью и предназначены для лечения, ослабления, снижения тяжести, снижения риска развития или подавления рака. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 12 ил., 4 табл., 6 пр.

Изобретение относится к соединениям - селективным разрушителям андрогенных рецепторов (SARD), представленным структурой формул I и VII. В формуле I T представляет собой OH; Z представляет собой CN; Y представляет собой CF3; R1 представляет собой CH3; R2 представляет собой водород, C1-C12-алкил; Q1, Q4 и Q5 каждый независимо выбран из водорода, CN; Q2 и Q3 каждый представляет собой водород или фенил, замещенный галогеном; где по меньшей мере два Q1, Q2, Q3, Q4 и Q5 не представляют собой водород; или Q2 и Q3 соединены вместе с образованием незамещенного C5-C8-карбоциклического кольца. В формуле VII T представляет собой OH; Z представляет собой CN; Y представляет собой CF3; R1 представляет собой CH3 и Q1 представляет собой F, Cl, Br, I. Изобретение относится также к конкретным соединениям указанных формул и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 12 пр., 12 ил. (I) (VII)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит ингибитор BRAF вемурафениб и ингибитор тубулина, представляющий собой соединение формулы 17ya или 12da Способы по изобретению включают введение композиции. Использование изобретений позволяет подавлять рост опухолей за счет синергетического действия комбинации, снизить число побочных эффектов. 11 н. и 1 з.п. ф-лы, 17 табл., 28 ил., 11 пр.

Данное изобретение относится к новым индольным, индазольным, бензимидазольным, индолиновым, хинолиновым, изoхинолиновым и карбазольным соединениям общей формулы I - селективным разрушителям андрогенных рецепторов (SARD), фармацевтическим композициям и их применению при лечении рака предстательной железы, прогрессирующего рака предстательной железы, кастрационно-резистентного рака предстательной железы, андрогенной алопеции или других гиперандрогенных кожных заболеваний, болезни Кеннеди, амиотрофического бокового склероза (ALS) и миомы матки, а также к способам уменьшения уровней андрогенных рецепторов полной длины (AR-FL), содержащим патогенные и/или резистентные мутации, варианты AR-сплайсинга (AR-SV) и патогенные полиглютаминные (polyQ) полиморфизмы AR у субъекта. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 32 ил., 14 табл., 18 пр. I

Изобретение относится к соединению, представленному структурой формулы XI, где X является NH; Q является NH или S; и А является замещенным или незамещенным фуранилом, индолилом, фенилом, бифенилом, трифенилом, дифенилметаном, тиофенилом, адамантанилом или флуоренилом; где указанное кольцо А необязательно замещено 1-5 заместителями, которые независимо являются О-алкилом, О-галоалкилом, F, Cl, Br, I, галоалкилом, CF3, CN, -CH2CN, NH2, гидроксилом, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, C1-C5 линейным или разветвленным алкилом, галоалкилом, алкиламино, аминоалкилом, -OCH2Ph, -NHCO-алкилом, СООН, -C(O)Ph, С(O)O-алкилом, С(O)Н, -C(O)NH2 или NO2; и i является целым числом от 0 до 5. Соединение формулы XI может быть в форме изомера, фармацевтически приемлемой соли, таутомера или гидрата. Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения раковых заболеваний, содержащей указанное соединение и фармацевтически приемлемый носитель. Соединение формулы XI предназначено для лечения, подавления, снижения степени, уменьшения риска, ингибирования рака, лечения лекарственно-устойчивой опухоли или опухолей или для разрушения раковых клеток. Указанный рак выбран из группы, состоящей из рака простаты, рака молочной железы, рака яичников, рака кожи, меланомы, метастатической меланомы, рака легких, рака ободочной кишки, лейкоза, рака почек, рака ЦНС и их комбинаций. Указанная опухоль выбрана из группы, состоящей из раковой опухоли меланомы, опухоли метастатической меланомы, опухоли рака простаты и опухоли рака яичников. Технический результат – соединения, обладающие противораковым действием. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 38 ил., 33 табл., 30 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному структурой формулы (II), где В представляет собой имидазол, замещенный (R10)l и R11; R1 представляет собой О-алкил, ОН, F, Cl, Br, I или С1-С5 линейный или разветвленный алкил; R2 и R3 каждый независимо представляет собой атом водорода, О-алкил, ОН, F, С1, Br, I, С1-С5 линейный или разветвленный алкил или -OCH2Ph; R5 представляет собой F, Cl, I, -СН3, галоалкил, CF3, -(CH2)iN(CH3)2 или -OCH2Ph; R4 и R6 каждый независимо представляет собой атом водорода, F, Cl, I, галоалкил, CF3, -(CH2)iN(CH3)2 или -OCH2Ph; R10 представляет собой атом водорода; R11 представляет собой атом водорода, С1-С5 линейный или разветвленный алкил, SO2Ph, SO2PhOCH3 или CH2Ph; X представляет собой связь; Y представляет собой -С=O; i равно 0; l равно 1; n представляет собой целое число от 1 до 3; и m представляет собой целое число от 1 до 3; или его оптическому изомеру, фармацевтически приемлемой соли или таутомеру. Изобретение также относится к соединению, представленному структурой формулы (XVI), где R4 представляет собой Н, О-алкил, I, Cl, F, алкил, галогеналкил, -(CH2)iN(CH3)2, OCH2Ph или ОН; R5 представляет собой I, Cl, F, алкил, галогеналкил, -(CH2)iN(CH3)2 или OCH2Ph; R3 представляет собой I, Br, С1 или F; i равно 0; и n равно 1-4. Изобретение относится к конкретным соединениям. Соединения предназначены для изготовления противораковой фармацевтической композиции и для лечения рака, лекарственно-устойчивой опухоли или опухолей, разрушения раковой клетки, где указанные рак, опухоль или раковая клетка представляют собой рак, опухоль или раковую клетку меланомы, метастатической меланомы или предстательной железы. Технический результат - соединения, обладающие противораковой активностью, для применения в противораковой терапии. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 21 табл., 52 ил., 28 пр. , (имидазол),

Настоящее изобретение относится к способам воздействия на состав туши у животных путем введения ациланилидных соединений селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM), представленных формулой IIIA, где: Z означает NO2, CN, Cl, F, Br или I; Y означает CF3, F, Br, Cl или I; R2 означает Н, F, Cl, Br, I, СН3, CF3, ОН, CN, NO2, NHCOCH3 или NHCOCF3; R3 означает Н; Q означает Н, галоген, CF3 или CN; n=1; и m=1; либо его изомера, фармацевтически приемлемой соли, кристалла, N-оксида, гидрата или любой их комбинации, где состав туши подвергается воздействию путем увеличения безжировой массы, уменьшения жировой массы и/или снижения процента жировой массы; и где животные представлены загонными животными, мясным скотом или откормочным скотом. Воздействие на состав туши у животных включает увеличение показателей роста, повышение среднесуточного привеса (ADG) и повышение соотношения корм:привес (F:G). Способ включает кормление животных таким повседневным кормом, который содержит соединение формулы IIIA. Технический результат - улучшение продукции мяса при откормке животных путем увеличения безжировой массы, уменьшения жировой массы и/или снижения процента жировой массы, повышения эффективности корма и модуляции качества мяса у животных у загонных животных или откормочного скота типа мясного скота или свиней. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 26 ил., 11 табл., 20 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (II) где Q представляет собой S; прерывистая линия представляет собой двойную связь; R1 представляет собой фенил, пиримидинил, тиенил, индолил; R2 представляет собой фенил; и каждый R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, метил, этил, нитро, циано, F, Вr, СF3, амино, ОСН3; или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим противораковой активностью, содержащим такие соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака, где рак выбирают из группы, состоящей из рака простаты, рака молочной железы, рака яичников, рака кожи, рака легких, рака толстой кишки, лейкемии, рака почек, рака ЦНС и их комбинаций. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 9 пр.

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх