Патенты автора Заския ЦЕМОЛЬКА (DE)
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛДИАМИНЫ // 2526251
Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' означают -H; R1 и R2 означают незамещенный -C1-8-алифат; R3 означает незамещенный -C6-16-арил; R4 означает -H или -C(=O)R0, где R0 означает -C1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR6R7 или =N-R6, причем R5 означает -NH2, -NH-(незамещенный-C1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C1-8-алифат)2, если X означает =O, или R5 и R6 совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C1-C8алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R6, или R5 и R6 совместно образуют незамещенный - фенил, и R7 означает -H, если X означает =CR6R7, причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к μ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.
ГИДРОКСИМЕТИЛЦИКЛОГЕКСИЛАМИНЫ // 2514192
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)
Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' означают -Н; R1 и R2 независимо друг от друга означают -СН3; R3 означает R0, где R0 означает C1-8-алкил; арил, выбранный из фенила, который является незамещенным или монозамещенным -F, -Cl, -Br, -I, -CN или -OR0, где R0 означает -C1-3-алкил; незамещенный гетероарил, выбранный из 5-членного гетероарила с одним атомом S в качестве гетероатома; R4 означает R0, где R0 означает арил, выбранный из фенила, который является незамещенным или монозамещенным -F, -Cl, -Br, -I, -CN или -OR0, где R0 означает -C1-3-алкил; 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-пиридо[3,4-b]индолила, монозамещенного -S(O)2-фенилом; незамещенного -дигидроизоиндолила или незамещенного -индолила; или R4 означает -OR0 или -SR0, где R0 означает циклоалифатическую группу, выбранную из -С5-6-циклоалкила; арил, выбранный из незамещенного фенила; C1-2-алкиларил, где арил означает фенил, который является незамещенным или монозамещенным -OR0, где R0 означает -C1-3-алкил; и R5 означает -Н или -СН3. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 22 пр.
