Патенты автора МИН Хье-Кьюнг (KR)
Изобретение относится к замещенному производному азола, представленному следующей формулой (I), 3-(4-бензилокси-3,5-диметил-фенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты, 3-(4-проп-2-инил-оксифенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты или 2-{[3-(4-бензилокси-фенил)-изоксазол-5-илметил]-амино}-пропионамиду или его фармацевтически приемлемой соли, где R выбран из группы, состоящей из С4-С15 арилакила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, трифторметила, трифторалкокси, -NO2, С(=O)ОСН3, линейного или разветвленного С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси, -С(=O)Н, -ОН и -C=N-OH; С4-С15 гетероарилалкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, С(=O)ОСН3, линейного или разветвленного С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси; линейного, разветвленного или циклического C1-С10 алкила, замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-С3-алкилокси, C1-С3 алкилтио, карбамата, трет-бутил-ОС(=O)NH-, -NH3 +, -NH2, -ОН, -С(=O)ОСН2СН3, -NHC(=O)NH2, трифторметилсульфанила, трифторметила и -CN; где когда R представляет собой С4-C15-гетероарилалкил, гетероарильная группа выбрана из группы, состоящей из имидазола, хлортиофена, бензотиазола, пиридина, хинолина, бензотриазола, изоксазола, фурана, N-оксопиридина, N-метилпиридина и бензо[1,3]диоксола, и когда R обозначает С4-С15 арилалкил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, фенилокси, бензилокси и нафталинила, Y выбран из группы, состоящей из О и N - R1, R1 обозначает заместитель, выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C1-С3 алкила; R2 выбран из группы, состоящей из Н и галогена; А выбран из группы, состоящей из О и S; В представляет собой С; Z выбран из группы, состоящей из имидазола, пирролидина и тетразола, незамещенных или замещенных по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ОН, карбамата, линейного или разветвленного C1-С4 алкила, галогена, NO2, CF3, CN и фенила; -OC(=O)NR3R4; NC(=NH)NH2 и -NC(=O)NH2; каждый из R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н; C1-С5 алкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из NH2 и NR7R8; пиперидина, пиперазина и диазепана, незамещенных или замещенных C1-С3 алкилом, или R3 и R4 вместе могут образовать пиперидин, пиперазин, имидазол, пирролидин, триазол, тетразол, диазепан или морфолин, незамещенные или замещенные C1-С3 алкилом; каждый из R7 и R8 обозначает по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C1-С3 алкила; каждый m и n независимо обозначает 0 или 1. Соединения по изобретению обладают активностью для лечения болезни Паркинсона. Технический результат - производные азола, в качестве ингибитора моноамина - оксидазы В (МАОВ). 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 207 пр.
Изобретение относится к пиперидиновым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием и их применению для лечения желудочно-кишечных заболеваний. В формуле (I)
m представляет собой целое число 1 или 2; n представляет собой целое число от 0 до 2; A выбран из фенильной группы и бензимидазольной группы, где фенильная группа замещена одной или более группами, независимо выбранными из C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы, C1-C6 линейной или разветвленной алкоксигруппы, аминогруппы и галогена, а бензимидазольная группа замещена одной или более группами, независимо выбранными из C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы, C1-C6 линейной или разветвленной алкоксигруппы, C3-C7 циклической алкильной группы, аминогруппы, галогена и оксогруппы; X представляет собой гидрокси или OCONR1R2, где R1 и R2 независимо выбраны из водорода и C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы, или R1 и R2 образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо или 3,5-диметилпиперидиновое кольцо, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, и В выбран из фенильной группы, феноксигруппы, тиенильной группы и нафтильной группы, где фенильная группа, феноксигруппа, тиенильная группа или нафтильная группа замещена одной или более группами, независимо выбранными из водорода, галогена, нитро, циано, трифторметила, трифторметокси, дифторметокси, фенила, C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы и C1-C6 линейной или разветвленной алкоксигруппы. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 табл., 163 пр.
