Патенты автора МАЙВЕГ Александер Ф. (CN)
2,5,6,7-ТЕТРАГИДРО-[1,4]ОКСАЗЕПИН-3-ИЛАМИНЫ ИЛИ 2,3,6,7-ТЕТРАГИДРО-[1,4]ОКСАЗЕПИН-5-ИЛАМИНЫ // 2570796
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ВАСЕ1 (фермент 1, расщепляющий β-сайт белка-предшественника β-амилоида) и/или ВАСЕ2, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического и/или профилактического таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера, диабет 2 типа. В общей формуле (I) А представляет собой О, и В представляет собой -CR8R9-; или В представляет собой О, и А представляет собой -CR8R9-; R1 выбран из водорода и С1-7-алкила; R2 выбран из водорода и С1-7-алкила; R3 выбран из водорода и галогена; R4 выбран из водорода и галогена; R5 представляет собой C1-7-алкил; или R3 и R5 вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; R6a, R6b, R6c и R6d выбраны из водорода и галогена; R7 представляет собой -(CO)-R10 или R11, где R10 выбран из группы, состоящей из 5-6-членного гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О и S, причем указанный гетероарил не замещен или замещен одной-двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, галогена, галоген-С1-7-алкила, С1-7-алкокси, галоген-С1-7-алкокси, циано, -СОО-СН2-СН3, галоген-С1-7-алкила, С3-7-циклоалкила, причем указанный циклоалкил не замещен или замещен одной-четырьмя группами, выбранными из С1-7-алкила, галогена или галоген-С1-7-алкила, и С1-7-алкокси-С1-7-алкила;R11 выбран из C1-7-алкила и С3-7-циклоалкила, R8 и R9 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-7-алкила и фенила. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл., 118 пр.
Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные соединения по настоящему изобретению полезны при терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I
R1 выбран из группы, состоящей из i) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и ii) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из амидо, циано, циклоалкила, циклоалкил-низшего алкинила, циклоалкил-низшего алкила, циклоалкил-низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкокси, низшего галогеноалкила, низшего алкила и нитро; iii) низшего алкила; iv) низшего алкила, замещенного 1-5 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена и гидрокси; v) низшего алкенила, замещенного фуранилом; vi) циклоалкила, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена, низшего галогеноалкила; R2 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) атома галогена, R3 представляет собой низший алкил; R4 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; R5 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; n равно 0, 1 или 2. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл., 83 пр.
