Патенты автора СИНГХ Джасвиндер (US)
ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2734822
Изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I-b кольцо А и В представляют собой фенил; R1 представляет собой реакционноспособную группу -L-Y, где R1 присоединен к кольцу А в положении, отличном от атома, смежного к атому, присоединенному к W1, L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения, W1 и W2 каждый представляет собой -NR2-; R2 представляет собой водород, С1-6 алифатическую группу или -C(O)R; m и р независимо равны 0-4; Ry представляет собой галоген; Rx независимо выбран из -R, -OR, -O(CH2)qOR или галогена, где q равно 1, 2, 3 или 4; и Rv независимо выбран из -R, галогена, -OR, -O(CH2)qOR, -CN, -NO2, -SO2R, -SO2N(R)2, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2, где q равно 1-4. Также изобретение относится к композициям для ингибирования по меньшей мере одной киназы, выбранной из BTK, TEC, ВМХ, ITK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4 и JAK3 или их мутантов, способам ингибирования указанных киназ и их мутантов, а также к способам лечения нарушений, опосредуемых этими киназами. Технический результат – соединения формулы I-b в качестве ингибиторов активности по меньшей мере одной киназы, выбранной из BTK, TEC, ВМХ, ITK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4 и JAK3 или их мутантов. 11 н. и 36 з.п. ф-лы, 25 ил., 20 табл., 286 пр.
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2644151
Изобретение относится к гетероциклическим пиримидиновым соединениям формулы
, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые модулируют мутант-селективную киназную активность рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR) и которые применимы в способах лечения заболеваний, связанных с киназной активностью EGFR. 6 н. и 40 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл., 61 пр.
ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2636584
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы соединений, указанных ниже, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов активности киназы, выбранной из BTK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4, TEC, ITK, ВМХ, или мутанта указанной киназы. При этом одна или более киназ могут ингибироваться необратимо за счет ковалентной модификации цистеина (Cys). Соединения могут быть использованы при лечении ревматоидного артрита, рассеянного склероза, диабета, В-клеточного хронического или острого лимфоцитарного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, неходжкинской лимфомы, ходжкинской лимфомы, множественной миеломы, колоректального рака, рака поджелудочной железы, рака костей, метастаз в кости, остеопороза, диабета, синдрома раздраженного кишечника, болезни Крона, системной красной волчанки или нарушений, связанных с ренальным трансплантатом, карциномы, выбранной из рака молочной железы, глиобластомы, рака легких, рака головы и шеи, колоректального рака, рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легких, карциномы сквамозных клеток, карциномы слюнных желез, карциномы яичников, колоректального рака или рака поджелудочной железы. Соединения выбраны из группы соединений
, , , , , , , и соединений (I-382)-(I-393), указанных в формуле изобретения. 6. н. и 10 з.п. ф-лы, 25 ил., 20 табл., 302 пр.
ИНГИБИТОРЫ PI3-КИНАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2595718
Изобретение относится к соединениям, которые являются необратимыми ингибиторами PI3-киназы, и к конъюгатам, содержащим одну или более PI3-киназ, содержащих остаток цистеина, который ковалентно и необратимо связан с ингибитором PI3-киназы. Также предложены фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Соединения предназначены для лечения нарушений и заболеваний, связанных с PI3-киназой. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 16 ил., 26 табл., 52 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано для разработки необратимого ингибитора, ковалентно связывающего целевой полипептид. Указанный способ включает: а) представление структурной модели обратимого ингибитора или модели сайта связывания в целевом полипептиде, b) идентификацию Цис-остатка в сайте связывания целевого полипептида, с) предоставление структурной модели предполагаемого необратимого ингибитора, который потенциально ковалентно связывается с целевым полипептидом, где ингибитор содержит «боеголовку», или предоставление структурной модели группы-«боеголовки», d) определение, находится ли реакционноспособная группа «боеголовки» предполагаемого ингибитора в пределах расстояния образования связи с Цис-остатком в сайте связывания целевого полипептида, или идентификацию замещаемой позиции обратимого ингибитора, к которой может быть присоединена группа-«боеголовка», способная образовывать ковалентную связь с Цис-остатком в сайте связывания целевого полипептида, e) формирование ковалентной связи между атомом серы Цис-остатка в сайте связывания целевого полипептида и реакционноспособной группой «боеголовки» или присоединение группы-«боеголовки» к замещаемой позиции обратимого ингибитора. Изобретение позволяет снизить финансовые и временные трудозатраты при разработке структуры необратимого ингибитора. 3 н. и 38 з.п. ф-лы, 11 ил., 12 табл., 8 пр.
ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2536584
Изобретение относится к соединению структурной формулы I-b, обладающему ингибирующей активностью в отношении ВТК, TEC, BMX, ITK, ErbB1, ErbB4 и/или JAK3 киназ. В формуле (I-b) кольцо A и кольцо B представляют собой фенил; Ry представляет собой -CN, -CF3, C1-4 алифатическую группу, C1-4галогеналифатическую группу, -OR, -C(O)R или -C(O)N(R)2; каждая группа R независимо представляет собой водород или группу, выбранную из C1-6алифатической группы, возможно содержащей в качестве заместителя галоген, -(CH2)0-4R°, -(CH2)0-4OR°, -(CH2)0-4N(R°)2, -(CH2)0-4N(R°)C(O)OR°, -(CH2)0-4C(O)R°, -(CH2)0-4S(O)2R°, или 5-6-членного насыщенного или арильного кольца, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранных из азота или кислорода, возможно замещенного группой =O, -(CH2)0-4R°, -(CH2)0-4N(R°)2 или -(CH2)0-4OR°; фенила; 5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, возможно замещенного группой -(CH2)0-4R°, -(CH2)0-4OR° или =O; или 6-членного моноциклического гетероарильного кольца, содержащего 1 атом азота; W1 и W2 представляют собой -NR2-; R2 представляет собой водород, C1-6алифатическую группу или -C(O)R; m и p независимо равны 0, 1, 2, 3 или 4; Rx независимо выбран из -R, -OR, -O(CH2)qOR или галогена, где q=2; Rv независимо выбран из -R или галогена; значения радикалов R1 и R° приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 25 ил., 20 табл., 286 пр.
Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита C, фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения. 9 н. и 32 з.п. ф-лы, 10 ил., 7 табл., 26 пр.
Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита С, к фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения для лечения заболеваний, опосредованных протеазой вируса гепатита С. 11 н. и 26 з.п. ф-лы, 22 ил., 7 табл., 34 пр.
