Патенты автора ФОМСГАРД Енс (DK)

Изобретение относится к способу получения дегареликса. Предложен постадийный синтез дегареликса, содержащего 0,3% по массе или менее аналога 4-([2-(5-гидантоил)]ацетиламино)-фенилаланина, на твердой подложке, содержащей аминогруппу, который включает стадии: обеспечение раствора аминокислоты или пептида, где α-аминогруппа защищена флуоренилметилоксикарбонильной группой (Fmoc); приведение подложки в контакт с этим раствором в присутствии реагента для образования пептидной связи между карбоксильной группой аминокислоты или пептида и твердой подложкой, содержащей аминогруппу, связанную с этой подложкой; удаление Fmoc путем приведения подложки в контакт с органическим основанием, в частности пиперидином, в органическом растворителе. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 пр.

 


Наверх