Патенты автора ДИНГ Чарльз З. (US)
Изобретение относится к соединению формулы:
или его фармацевтически приемлемым солям. Значения радикалов следующие: Ra представляет собой член, выбранный из CN, C(O)NR1R2, С(О)OR3; R1 и R2 представляют собой Н, R3 представляет собой незамещенный C1-С10 алкил; Х представляет собой член, выбранный из N, СН и CRb, Rb представляет собой член, выбранный из галогена, замещенного или незамещенного C1-С10 алкила, С(О)OR4, OR4, NR4R5, где R4 и R5 представляют собой члены, независимо выбранные из Н, замещенного или незамещенного C1-С10 алкила, замещенного или незамещенного C1-С10 гетероалкила, содержащего по меньшей мере 1 гетероатом, где гетероатом представляет собой О или N, причем гетероатом может занимать любое внутреннее положение в гетероалкильной группе или занимать такое положение, через которое алкильная группа присоединена к оставшейся части молекулы, незамещенного С3-С10 циклоалкила, пиридила, замещенного группой CN, или независимо представляют собой ; и , где заместители алкила и гетероалкила независимо выбирают из группы, включающей: -R′, =O, -CO2R′, -OR′, -OC(O)R′, -NR′′C(O)R′, -NR′R′′, -CONR′R′′, пиридил, галоген, , 4-метилпиперазинил, 4-метилпиперидинил, в количестве от 0 до 3; и где R′ и R′′ независимо выбирают из группы, включающей водород, незамещенный фенил, незамещенный C1-С10 алкил, C1-С10 алкокси, при условии, что R4 и R5, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно объединены с образованием 4-8-членного незамещенного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 1-2 гетероатома, выбранного из N и О, и при условии, что когда Rb представляет собой C(O)OR4, R4 не является Н. Также предложены фармацевтические составы, способ лечения состояния, опосредованного фосфодиэстеразой (ФДЭ), способ ингибирования ФДЭ. Изобретение позволяет получить соединения, способные ингибировать фосфодиэстеразу. 10 н. и 124 з.п. ф-лы, 141 ил., 2 табл., 29 пр.
Изобретение относится к ряду бициклических нитроимидазол-замещенных фенилоксазолидинонов структурной формулы (I):
содержащее нитроимидазольное кольцо, или к его фармацевтически приемлемой соли; где R1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил или арил; n равно 0, 1 или 2; X1 и X2 независимо представляют собой Н, СF3, Сl, ОСF3 или F; G представляет собой -ОН, триазол или -NHCOR2; R2 представляет собой (С1-С6)алкил, циклоалкил или арил; и L представляет собой связь или линкерную группу, выбранную из одной или любой комбинации 2-3 из следующих групп: 1) (С1-С6)алкилен, 2) (С3-С8циклоалкилен, 3) арилен, арилен, замещенный CN, или арилен, замещенный F, 4) группу, выбранную из группы, состоящей из
где R10 представляет собой Н, СF3, гидроксил, амино, алкил, алкиламино, алкокси или арил и R13 представляет собой Н, гидроксил, амино, алкил, алкиламино, алкокси или арил, или R13 в связи с нитроимидазольным кольцом может образовывать спироциклическую структуру, 5) -С(=O)-, 6) -O-, 7) -S(O)n-, в котором n равно 0, 1 или 2, 8) -N(R3)-, 9) -C(R4)=C(R5)-, R3 представляет собой водород, (C1-C6) алкил или арил, и R4 и R5 представляют собой водород, (C1-С6) алкил или арил, или R4 и R5 можно объединить вместе для того, чтобы они образовали связь. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции на основе соединений формулы I, а также к способу лечения бактериальной инфекции. Технический результат: описаны новые соединения, которые обладают антибактериальной активностью против линий дикого типа и устойчивых линий патогенных микроорганизмов и, следовательно, являются пригодными для предотвращения, контроля и лечения ряда бактериальных инфекций человека и животных, вызванных данными патогенными микроорганизмами, такими как микобактерия туберкулеза. 12 н. и 3 з.п. ф-лы, 93 пр., 1 табл., 22 ил.
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА // 2225405
