Патенты автора Биргит РОЛОФФ (DE)
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА // 2532545
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. Изобретение также относится к применению этих соединений для получения лекарственных средств, которые могут быть использованы при лечении страха, стресса и связанных со стрессом синдромов, депрессий, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих познавательных дисфункций, нарушений обучения и памяти (как ноотроп), синдромов отмены, злоупотребления алкоголем и/или наркотиками и/или злоупотребления медикаментами и/или алкогольной, наркотической, медикаментозной зависимости и др. В общей формуле (1)
Y1, Y1 ', Y2, Y2 ', Y3, Y3 ', Y4 и Y4 ' в каждом случае означают -H; Q означает -R0, -C(=O)-R0, -C(=O)OR0, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2 или -C(=NH)-R0; R0 в каждом случае независимо означает -C1-8-алифат, -C3-12-циклоалифат, -арил, -гетероарил, -С1-8-алифат-С3-12-циклоалифат, -C1-8-алифат-арил, -C1-8-алифат-гетероарил, -С3-8-циклоалифат-C1-8-алифат, -C3-8-циклоалифат-арил или -C3-8-циклоалифат-гетероарил; R1 и R2 независимо друг от друга означают -C-1-8-алифат; R3 означает -C1-8-алифат, -арил, -гетероарил или -C1-8-алифат-C3-12-циклоалифат; n означает 0; X означает -NRA-;RA означает -C1-8-алифат; RB означает -C1-8-алифат; при условии, что R1, R2, RA и RB одновременно не означают незамещенный -C1-8-алифат. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 11 табл., 164 пр.
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА // 2525236
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)
Y1, Y1′, Y2, Y2′, Y3, Y3′, Y4 и Y4′ означают -H; R1 и R2 независимо друг от друга означают -H или -CH3; при условии что R1 и R2 оба одновременно не означают -H; Q означает: -C6-16-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br или -I; или
-гетероарил; R3 означает: -C1-8-алкил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -OR0, где R0 означает незамещенный -C1-3-алкил; незамещенный -C3-6-циклоалкил-C1-4-алкил; незамещенный -C1-4-алкил-C3-6-циклоалкил; -C6-16-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -R0 или -OR0, где R0 означает незамещенный -C1-8-алкил; или -гетероарил; n означает 0; X означает -NRA-; RA означает -H или -R0; где R0 означает незамещенный -C1-4-алкил; и RB означает -C(=O)R0; где R0 означает незамещенный -C2-8-алкенил-C6-16-арил или незамещенный -C1-8-алкил-(C6-16-арил)1-2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 14 табл., 164 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРО(5.5)УНДЕКАНА // 2515895
Изобретение к области органической химии, а именно к соединению общей формулы (1)
где A1 представляет собой -N= или -CR7=, A2 представляет собой -N= или -CR8, А3 представляет собой -N= или -CR9=, A4 представляет собой -N= или -CR10=; при условии, что не более чем один из остатков A1, A2, А3 и A4 представляет собой -N=; Y1, Y1′, Y2, Y2′, Y3, Y3′, Y4 и Y4′ в каждом случае независимо друг от друга представляют собой -Н или -C1-8-алкил; W представляет собой -NR4-, где R4 представляет собой -Н или -C1-8-алкил; R1, R2 и R3 независимо друг от друга в каждом случае представляют собой R0, где R0 представляет собой незамещенный или монозамещенный -C1-8-алкил; незамещенный или монозамещенный - фенил; незамещенный или монозамещенный - гетероарил или незамещенный или монозамещенный -C1-8-алкилфенил; или R1 и R2 вместе представляют собой -(CH2)3-6-; R5, R5′ R6, R6' R7 R8, R9, R10, R18 и R19 в каждом случае независимо друг от друга выбраны из группы, включающей -Н, -F, -Cl, -Br, -I и -R0; где ″гетероарил″ представляет собой 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, где гетероатом представляет собой серу; где ″алкил″ в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный или монозамещенный алифатический углеводородный остаток; где по отношению к остаткам ″фенил″, ″-C1-8-алкил″, ″гетероарил″ и ″-C1-8-алкилфенил″ «монозамещенный» обозначает монозамещение одного атома водорода заместителями, выбранными из группы, включающей -F, -Cl, -Br, -I или -ОН, в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободного соединения и/или его физиологически совместимых солей. Технический результат: получено новое соединение и лекарственное средство на его основе, которые могут найти применение в медицине для лечения боли. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 15 пр.
