Патенты автора ТЕОДОРАКИС Эммануэль А. (US)
АГЕНТЫ, СВЯЗЫВАЮЩИЕСЯ С АМИЛОИДАМИ // 2517174
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью связываться с амилоидными пептидами и/или амилоидами. В формуле (I) EDG представляет собой электронодонорную группу, πСЕ представляет собой элемент пи-сопряжения и WSG представляет собой водорастворимую группу. EDG представляет собой -NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой водород, R12-замещенный или незамещенный C1-C10алкил, где R4 и R5 необязательно соединены вместе с образованием R12-замещенного или незамещенного 6-членного гетероциклоалкила, где указанный 6-членный гетероциклоалкил необязательно содержит гетероатом, выбранный из О или N, R12 представляет собой незамещенный C1-C10алкил или незамещенный 6-членный гетероциклоалкил, где указанный 6-членный гетероциклоалкил содержит гетероатом, выбранный из О или N. Элемент пи-сопряжения имеет формулу -L1-(A1)q-L2-(A2)r-L3-, в которой q и r независимо равны 0 или 1 и хотя бы один из q и r равен 1, А1 и А2 представляют собой незамещенную группу , L1, L2 и L3 независимо представляют собой связь или связывающую группу, имеющую формулу , где х представляет собой целое число от 1 до 50. Водорастворимая группа представляет собой R25-замещенный C1-C5алкил или группу , где R25 представляет собой -OR26 или R29-замещенный 5-членный гетероциклоалкил, содержащий два атома О, R26 представляет собой водород, R29 представляет собой незамещенный C1-C10алкил и y представляет собой целое число от 1 до 50. Изобретение относится также к конкретным соединениям формулы (I), фармацевтическим композициям и способу детектирования амилоидного пептида. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 11 ил., 5 табл., 11 пр.
