Патенты автора ЧЖАН Бэйли (US)
Изобретение относится к пролекарственным соединениям формулы I:
I,в которой: R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена; R5 представляет собой водород, галоген, OH или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена и где до двух несмежных звеньев СН2 указанного C1-C6-алкила могут быть заменены на -О-; R7 представляет собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена и где до двух несмежных звеньев СН2 указанного C1-C6-алкила могут быть заменены на -О-; и X представляет собой -PO(OH)2, –PO(OH)O-M+, –PO(O-)2⋅2M+ или -PO(O-)2⋅D2+; M+ представляет собой фармацевтически приемлемый одновалентный катион; и D2+ представляет собой фармацевтически приемлемый двухвалентный катион; которые применяют для лечения различных расстройств, включая боль. 13 н. и 61 з.п. ф-лы, 6 ил., 9 табл., 15 пр.
Изобретение относится к по существу твердой форме 3-(6-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты (форме А сольвата соединения 1 и форме А соли HCl соединения 1), фармацевтическим композициям на их основе и способам лечения с ними. 4 н. и 35 з.п. ф-лы, 23 ил., 6 табл.
Настоящее изобретение относится к твердым формам (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида (соединение 1) по существу в кристаллической форме (форма A), где форма А характеризуется одним или более пиками при 19,3-19,7 градусах, 21,5-21,9 градусах и 16,9-17,3 градусах в рентгеновской порошковой дифрактометрии, полученной с применением Сu К альфа излучения, или аморфной форме, которая находится в форме высушенной распыленной дисперсии, их фармацевтическим композициям, а также к способам лечения. 14 н. и 68 з.п. ф-лы, 19 ил., 13 табл.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым твердым формам N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида (формы A-HCl, формы B, формы B-HCl). Также изобретение относится к фармацевтической композиций на основе формы A-HCl, или формы B, или формы B-HCl, или их комбинации; к способу лечения заболеваний, вызванных мутацией в CFTR; к способу модулирования CFTR-активности в биологическом образце. Технический результат: получены новые стабильные твердые формы N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида, обладающие биологической активностью. 10 н. и 22 з.п. ф-лы, 24 ил., 13 табл., 8 пр.
Изобретение относится к форме А N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида, где эта Форма А характеризуется пиком при приблизительно 7,9 градуса, пиком при приблизительно 11,9 градуса, пиком при приблизительно 14,4 градуса и пиком при приблизительно 15,8 градуса в порошковой рентгенограмме. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и набору на основе указанной формы А, применению формы А, способу модуляции CFTR. Технический результат: получена новая форма производного хинолина, который является модулятором активности CFTR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.
