Патенты автора ЧЕКАЛ Брайан Патрик (US)
Твердые формы селективного ингибитора CDK4/6 // 2619944
Изобретение относится к кристаллическому свободному основанию 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, представляющему собой полиморфную Форму А, имеющему удельную площадь поверхности менее или равную 2 м2/г и порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую пики с углами дифракции (2θ) 8,0±0,2, 10,1±0,2 и 11,5±0,2, а также к фармацевтическим композициям на его основе. Технический результат: получено свободное основание, имеющее более крупный размер частиц и улучшенные физико-химические свойства, которое может применяться в лечении клеточно-пролиферативных заболеваний, таких как рак. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 9 ил., 13 табл., 7 пр.
Изобретение относится к кристаллической форме 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-Е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, которая может оказаться эффективной при лечении аномального роста клеток. Указанная кристаллическая форма является по существу чистым полиморфом формы XLI и имеет порошковую рентгенограмму, включающую пик при угле дифракции (2θ) 6,0±0,1 и дополнительно включающую, по меньшей мере, один пик при угле дифракции (2θ), выбранный из 11,5±0,1, 21,0±0,1 и 26,9±0,1. Указанная кристаллическая форма может включать также пики при угле дифракции (2θ) 11,9±0,1, 15,6±0,1, 16,2±0,1, 16,5±0,1, 22,8±0,1 и 23,1±0,1. Пики на порошковой рентгенограмме измерены с использованием CuKα излучения (=1,54056 Å). Кроме того, указанная кристаллическая форма имеет ЯМР спектр в твердом теле, включающий 13С химические сдвиги при 150,1±0,2 и 27,5±0,2 м.д. Указанная кристаллическая форма обладает улучшенной светостойкостью и имеет более правильную форму кристаллов. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей указанную кристаллическую форму. 6 н.п. ф-лы, 16 ил., 15 табл., 7 пр.
