Патенты автора ХО Дэвид (US)
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут быть использованы для лечения пролиферативного клеточного расстройства, опосредованного активностью FGFR1 и KDR киназ, в частности для лечения клеточного расстройства, которое представляет собой злокачественную опухоль. В соединении формулы (I)
W выбирают из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, CN, C1-C4алкила, C1-C6алкокси, C2-C6алкенила, CF3, CF2H, CFH2, C2-C6алкинила, CON(R1)R2; R1 и R2 представляют собой водород, C1-C4 алкил, C3-C7 циклоалкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 алкилтио, C3-C10 арил или C3-C10 арилалкил; Ar представляет собой гетероарил или арил, каждый из которых замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: (1) галогена, гидрокси, амида, циано, -COOH, -SO2NH2, оксо, нитро или алкоксикарбонила; (2) NR1; и (3) групп формулы (Ia)
, (Ia)где R4 представляет собой водород, C1-C4алкил или оксо; X-R3 представляет собой CH; или X-R3 представляет собой O; или X представляет собой N, и R3 представляет собой водород, C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C3-C10арил или гетероарил, (C3-C7циклоалкил)C1-C4алкил, C1-C6алкокси, C1-C6алкилтио, C2-C6алканоил, C1-C6алкоксикарбонил, C2-C6алканоилокси, моно- и ди-(C3-C8циклоалкил)аминоC0-C4алкил, (4-7-членный гетероцикл)C0-C4алкил, C1-C6алкилсульфонил, моно- и ди-(C1-C6алкил)сульфонамидо или моно- и ди-(C1-C6алкил)аминокарбонил, каждый из которых замещен 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, амино, -COOH или оксо; R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, F, Cl, Br, CN, C1-C4алкила и C1-C6алкокси; и R7, R8 и R9 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C4алкила, C2-C6алкенила, C2-C6алкинила, C3-C10арила или гетероарила, C1-C6алкокси, C1-C6алкилтио, C2-C6алканоила, C1-C6алкоксикарбонила и C2-C6алканоилокси. 9 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл., 60 пр..
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы 1 и 2, которые обладают противоопухолевой активностью. Соединения могут быть использованы для лечения различных расстройств, заболеваний и патологических состояний, опосредованных активностью протеинкиназ, участвующих в патогенезе широкого круга разновидностей рака, например карциномы поджелудочной железы. Соединения соответствуют формуле 1 и 2
(1), (2)Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в эффективном количестве соединение 1 или 2, фармацевтически приемлемый носитель и, возможно, дополнительный терапевтический агент, представляющий собой паклитаксел. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 59 ил., 2 табл., 135 пр.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к мини-антителу для связывания с простата-специфичным мембранным агентом (PSMA), содержащему последовательность scFv, которая может связываться с PSMA, причем указанная scFv содержит вариабельный домен тяжелой цепи (VH), соединенный с вариабельным доменом легкой цепи (VL) линкерной последовательностью; искусственную шарнирную область и последовательность СН3 IgG человека; и изолированному полинуклеотиду, который кодирует вышеуказанное мини-антитело. Кроме того, раскрыто цис-диатело против PSMA для применения при производстве препарата для диагностики рака. Изобретение также относится к способу диагностики рака, ассоциированного с экспрессией PSMA у субъекта, включающему введение мини-антитела против PSMA или цис-диатела против PSMA. Кроме того, раскрыт способ лечения рака, ассоциированного с экспрессией PSMA у субъекта, с использованием вышеуказанного мини-антитела или цис-диатела. Изобретение позволяет осуществлять направленную доставку простата-специфичного мембранного антигена (PSMA) человека при помощи мини-антител и цис-диател с высокой эффективностью, а также диагностику и лечение рака, ассоциированного с экспрессией PSMA. 11 н. и 99 з.п. ф-лы, 27 ил., 6 пр.
Технология обеспечения обратной связи пространственной информации состояния канала (CSI) внедрена в технологию мобильной связи в системе с множеством входов и множеством выходов. Пространственная информация состояния канала измеряется на принимающем оборудовании и затем раскладывается на компоненты. Компоненты затем квантуются с использованием кодовой книги (книг) и передаются по обратной связи передающему оборудованию в виде множества индексов. 2 н. и 25 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.
