Патенты автора БУШМАНН Хельмут Хайнрих (DE)
СОКРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ТРАМАДОЛА И NSAID // 2599717
Изобретение относится к новой сокристаллической форме трамадола в виде свободного основания и напроксена, или сокристаллической форму сольвата метанола, содержащего трамадол и напроксен, в которых молекулярное соотношение трамадола к напроксену составляет 1:2. Сокристаллическая форма может быть использована для лечения боли, предпочтительно острой боли, хронической боли, невропатической боли, тяжелой-умеренной боли, гипералгезии, аллодинии или раковой боли, в том числе диабетической невропатии или диабетической периферической невропатии и остеоартрита, фибромиалгии; ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, плечелопаточного периартрита или ишиалгии. Сокристаллическая форма преимущественно содержит энантиомерные формы напроксена и трамадола, в частности (S)-напроксен или (R)-напроксен и (-)-трамадол или (+)-трамадол. Предлагаемые сокристаллические формы охарактеризованы данными порошковой дифракции рентгеновских лучей, а также показателями моноклинной элементарной ячейки и показателями эндометрического острого пика, соответствующего точке плавления, которая имеет начало при 82°С-84°С. Изобретение также относится к способу получения сокристаллической формы и фармацевтической композиции на ее основе. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 11 ил., 5 табл., 4 пр.
Изобретение относится к комбинации лиганда сигма-рецептора формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, изомера или сольвата и химиотерапевтического средства, выбранного из группы, образованной таксанами, винкаалкалоидами, лекарственными средствами на основе платины и талидомидом. В формуле (I) радикалы R1-R6 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и n выбирают из 2, 3 и 4. Заявленная комбинация может применяться для профилактики или лечения боли, вызванной вышеуказанными химиотерапевтическими средствами, при одновременном, раздельном или последовательном введении. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 18 ил., 4 пр.
Предложены: комбинация, обладающая анальгетическим действием, по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения, выбранного из морфина и его структурных производных, фентанила и трамадола для одновременного, раздельного или последовательного введения, причем сигма-лиганд имеет общую формулу (I); ее применение для получения лекарственного средства, потенцирующего аналгезирующее действие морфина или его структурных производных, фентанила или трамадола и/или для снижения вызываемой ими зависимости. Также предложено применение комбинации по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения для получения лекарственного средства для потенцирования аналгезирующего действия опиоидов или опиатов и для снижения вызываемой ими зависимости, причем опиат выбран из группы: гидроморфон, оксиморфон, дезоморфин, диацетилморфин, никоморфин, дипропаноилморфин, бензилморфин и этилморфин. Показан синергизм обезболивания комбинацией морфина и соединения 63; при этом соединение 63 ослабляло эффекты положительного подкрепления, вызываемые морфином при выработке условного рефлекса. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 ил.
