Патенты автора УИЛЬЯМС Мередит (GB)
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I)
осуществлением реакции соединения формулы (II)
с морфолином формулы (III)
с получением тем самым соединения формулы (I), где R1 выбран из группы, состоящей из Н, галогена и C1-С6алкила; R2 выбран из группы, состоящей из Н, CN, С1-С12алкила, С3-С12циклоалкила, С3-С12циклоалкила, замещенного C1-С6алкилом, С2-С12гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, серы и кислорода; фенила, фенила, замещенного C1-С6алкилом или галогеном; и С1-С12алкилокси; R3 и R4 каждый независимо выбран из группы, включающей Н, С1-С6алкил и OR8; R6 выбран из группы, включающей Н, NH2 и NR8R9; каждый R8 и R9 независимо выбран из группы, включающей Н и С1-С12алкил; q представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0 и 1; X представляет собой группу формулы (CR10 2)m; каждый R10 независимо выбран из группы, включающей Н и C1-С6алкил; и m представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0, 1, 2 и 3. Соединения могут быть полезными в качестве лекарств для обработки множества пролиферативных заболеваний или нарушений, включая опухоли и раковые образования, так же как и других нарушений или заболеваний, связанных с PI3K и/или mTOR киназами. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 3 табл.
Изобретение относится к соединениям пурина формулы (I):
где R1 выбран из группы, включающей Н, галоген и С1-С6алкил, R2 выбран из группы, включающей Н, CN, необязательно замещенный С1-С12алкил, необязательно замещенный С3-С12циклоалкил, необязательно замещенный С2-С12гетероциклоалкил, необязательно замещенный С6-С18арил, необязательно замещенный С1-С12алкилокси, COR8, COOH, COOR8, CONR8R9 и ацил, причем если R2 представляет собой необязательно замещенный С6-С18арил, указанный необязательный заместитель выбран из F и СН3, если R2 представляет собой необязательно замещенный С1-С12алкил, указанный необязательный заместитель выбран из СН3, ОСН3 и O-С(СН3)3, если R2 представляет собой необязательно замещенный С3-С12циклоалкил, указанный необязательный заместитель представляет собой СН3; если R2 представляет собой необязательно замещенный С2-С12гетероциклоалкил, указанный необязательный заместитель выбран из группы, состоящей из СООС(СН3)3, СО(СН2)2СН3, COPh и CO(5-метилтиофен-2-ил), R3 и R4 каждый независимо выбран из группы, включающей Н, С1-С6алкил и OR8, R6 выбран из группы, включающей Н, ОН, OR8, СН2ОН, NH2 и NR8R9, или R8 и R9, когда взяты вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют циклическую группу, каждый R8 и R9 независимо выбран из группы, включающей Н и С1-С12алкил; каждый R2 независимо представляет собой C1-С6алкил, q представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0 и 1, Х представляет собой группу формулы (CR10 2)m, каждый R10 независимо выбран из группы, включающей Н и C1-C6 алкил, m представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0, 1, 2 и 3, причем С2-С12гетероциклоалкил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из О, N и S, в по меньшей мере одном кольце, причем каждое кольцо является от 3-х до 10-членным, или их фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды. Соединения могут быть полезными в качестве лекарств для обработки множества пролиферативных заболеваний или нарушений, включая опухоли и раковые образования, так же как и других нарушений или заболеваний, связанных с PI3K и/или mTOR киназами. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.
